Местные анестетики

Средства, угнетающие чувствительные нервные окончания или препятствующие действию на них раздражающих веществ

К средствам, снижающим чувствительность окончаний аффе­рентных волокон, относятся местные анестетики, а к средствам, препятствующим действию на них раздражающих веществ, — вя­жущие и адсорбирующие средства.

Местные анестетики

Местные анестетики — вещества, которые способны временно, обратимо блокировать чувствительные рецепторы. В первую оче­редь блокируются болевые рецепторы, а затем температурные, так­тильные.

Кроме того, местные анестетики нарушают проведение возбуж­дения по нервным волокнам. Прежде всего нарушается проведение по чувствительным нервным волокнам; однако в более высоких концентрациях местные анестетики способны блокировать и дви­гательные волокна.

Механизм действия местных анестетиков обусловлен блокадой №⁺-каналов в мембранах нервных окончаний и волокон. В связи с блокадой №⁺-каналов нарушаются процессы деполяризации мем­браны нервных окончаний и волокон, возникновение и распрост­ранение потенциалов действия.

Местные анестетики — слабые основания. Неионизированная (непротонированная) часть молекул вещества проникает внутрь нервных волокон, где образуется ионизированная форма анестети­ка, которая воздействует на цитоплазматическую (внутриклеточ­ную) часть №⁺-каналов. В кислой среде местные анестетики зна­чительно ионизируются и не проникают в нервные волокна. Поэтому в кислой среде, в частности, при воспалении тканей действие мес­тных анестетиков ослабляется.

При резорбтивном действии местных анестетиков может про­явиться их влияние на ЦНС. В этом случае местные анестетики могут вызывать беспокойство, тремор, судороги (угнетение тормоз­ных нейронов), а в более высоких дозах оказывать угнетающее вли­яние на дыхательный и сосудодвигательный центры.

Местные анестетики угнетают сократимость миокарда, расши­ряют кровеносные сосуды (прямое действие, связанное с блокадой №⁺-каналов, а также угнетающее влияние на симпатическую ин­нервацию), снижают артериальное давление. Исключение состав­ляет кокаин, который усиливает и учащает сокращения сердца, су­живает сосуды, повышает артериальное давление.

Наиболее ценным свойством местных анестетиков является их спо­собность блокировать болевые рецепторы и чувствительные нервные волокна. В связи с этим их используют для местного обезболивания (местной анестезии), в частности, при хирургических операциях.