Препараты водорастворимых витаминов. Тиамин (витамин В1), всасываясь из кишечника, фосфорилируется и превращается в тиа-минпирофосфат

Тиамин (витамин В1), всасываясь из кишечника, фосфорилируется и превращается в тиа-минпирофосфат. В этой форме он является коферментом декарбоксилаз, участвующих в окислительном декарбоксилировании кетокислот, а также транскетолазы, участвующей в пентозофосфатном пути распада глюкозы. При недостаточности тиамина резко нарушаются углеводный обмен, а затем и другие виды метаболизма. В крови и тканях накапливаются пировиноградная и молочная кислоты.

В1-гиповитаминоз приводит к развитию полиневрита, мышечной слабости, нарушению чувствительности. В тяжелых случаях недостаточности этого вита­мина могут возникать парезы и параличи. Наруша­ются также функции сердечно-сосудистой системы. Нередко развивается сердеч­ная недостаточность, которая сопровождается тахикардией, дилатаиией сердца, отеками. Наблюдаются и диспепсические явления.

Применяют тиамин при его недостаточности, при неврите, невралгиях, паре­зах, радикулите, при ряде кожных заболеваний, а также при патологических со­стояниях желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы.

Для практического применения выпускают тиамина бромид и тиамина хлорид.

Рибофлавин (витамин В₂). Всасываясь из кишечника, рибофлавин при участии АТФ фосфорилируется и превращается в следующие коферментные формы: ФМН и ФАД. Оба кофермента принимают участие в окислительно-восстановительных процес­сах в составе дегидрогеназ и оксидаз.

При недостаточности рибофлавина развивается ангулярный стоматит — образуются трещины в углах рта, на губах. Наблюдаются также глоссит, поражение кожи у носа и около ушных раковин. Типичен васкулярный кератит. Возникают светобоязнь, слезотечение. Иног­да наблюдается нарушение зрения в темноте (гемералопия). Недостаточность рибофлавина нередко приводит к анемии.

Применяют рибофлавин при его недостаточности, а также при кератите, конъюнктивите, ирите, при ряде кожных и инфекционных заболеваний, лучевой болезни.

Кислоту никотиновую и никотинамид обозначают как витамин РР. В организме кислота никотиновая превращается в амид кислоты никотиновой. Последний участвует в образовании двух важных коферментов: НАД и НАДФ. С дегидрогеназами они участвуют в окислительных процессах, являясь на определенном этапе дыхания акцепторами водорода (протонов) и электронов. Никотинамид частично образуется в организме из триптофана. При отсутст­вии в пище витамина РР развивается пеллагра. Основными ее симптомами явля­ются диарея, дерматит и деменция. Кроме того, отмечаются глоссит, гастрит и другие симптомы.

Помимо функции витамина, кислота никотиновая обладает также выражен­ным, но непродолжительным сосудорасширяющим эффектом. Проявляется это покраснением лица, головокружением, снижением артериального давления, та­хикардией и др. Кислота никоти­новая влияет также на липидный обмен, снижая содержание в крови холестерина и свободных жирных кислот.

Применяют кислоту никотиновую и никотинамид при пеллагре, заболеваниях печени, гастрите с пониженной кислотностью, кожных заболеваниях. Кислоту никотиновую иногда назначают при сосудистых спазмах, а также в качестве гиполипидемического средства.

Кислота никотиновая может вызывать сосу­дистые реакции, обусловленные расширением сосудов. При ее длительном при­менении в больших дозах возможно развитие жировой дистрофии печени. Для предупреждения этого осложнения следует пользоваться метионином.

Кислота пантотеновая (витамин В₅). Физиологической активностью обладает правовращающий изомер кислоты пантотеновой. В организме он участвует в образовании кофермента А. Он принимает участие в окисле­нии и биосинтезе жирных кислот, в окислительном декарбоксилировании кетокислот, в синтезе лимонной кислоты, кортикостероидов, ацетилхолина. Основная функция кофермента А заключается в том, что он является ак­цептором и переносчиком кислотных (ацильных) остатков.

При недостаточности кислоты пантотеновой наблюдаются утомляемость, нарушение сна, головная боль, диспепсические рас­стройства, парестезии, мышечные боли и другие нарушения.

Применяют при неврите, невралгиях, некоторых ал­лергических реакциях, при заболеваниях органов дыхания, язвах, ожогах, при пос­леоперационной атонии кишечника, для устранения токсических эффектов пре­паратов стрептомицина, соединений мышьяка и др.

Из побочных эффектов иногда на­блюдаются диспепсические явления.

Витамином В₆. Основной коферментной формой, в которую превращаются пиридоксин, пи­ридоксаль и пиридоксамин, является пиридоксальфосфат. Пиридоксальфосфат участвует в очень многих процессах азотистого обмена: трансаминировании, дезаминировании и декарбоксилирова­нии аминокислот, метаболизме триптофана, аминокислот, содержащих серу, ок-сиаминокислот и др.

Причиной недостаточности витамина В₆ может быть длительное лечение противотуберкулезными препаратами из группы гидразидов изоникотиновой кислоты, которые угнетают синтез пиридоксальфосфата. Если при этом развиваются периферические невриты, их устраня­ют с помощью пиридоксина.

При недостаточности витамина В, наблюдается себорейный дерматит на лице, глоссит, стоматит, судороги.

Пиридоксина гидрохлорид. Применяют при недостаточности витамина В₆ на фоне приема гидразидов изони­котиновой кислоты, антибиотиков, при большой физической нагрузке, при ток­сикозе беременных. Используют препарат также при лечении паркинсонизма, не­врита, радикулита, лучевой болезни, гепатита легкой и средней тяжести, ряда кожных заболеваний. Иногда возникают аллергические реакции.

Кислота фолиевая. В печени кислота фолиевая превращается в активную коферментную форму — тетрагидрофолиевую кислоту. Основная функция после­дней заключается в присоединении и переносе одноуглеродных групп.

Тетрагидрофолиевая кислота участвует в синтезе пуринов, опосредовано — в синтезе пиримидинов, превращениях ряда аминокислот, обмене гистидина, син­тезе метионина, т.е. в метаболизме нуклеиновых кислот и белков.

При недостаточности кислоты фолиевой развивается макроцитарная анемия. Могут быть лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения. Поражается пищева­рительный тракт (возникают глоссит, стоматит, язвенный гастрит, энтерит).

Применяют кислоту фолиевую при макроцитарной анемии, мегалобластических анемиях у детей и беременных, при спру.

Витамин В₁₂ - цианокобаламин. Основная функция активных коферментных форм витамина В₁₂ — перенос подвижных метальных групп и водорода. Благодаря этим процессам осуществляется влияние на обмен белков и нуклеиновых кислот. Витамин В₁₂ необходим для процесса кро­ветворения, образования эпителиальных клеток, функционирования нервной си­стемы (участвует в образовании миелина), роста и процессов регенерации.

При недостаточности цианокобаламина развивается мегалобластическая анемия. Поражаются также пищеварительный тракт и нервная система.

Препарат иногда вызывает повышение свертываемости крови.

Кислоту пангамовую и холина хлорид. Они являются донаторами метальных групп. Применяют их при заболеваниях печени, атеросклерозе, ле­чении алкоголизма. Кислоту пангамовую назначают также при дистрофических поражениях миокарда, при стенокардии. В качестве препарата кислота пангамовая выпускается в виде кальциевой соли.

Кислота аскорбиновая (витамин С). Основные эффекты кислоты аскорбиновой связаны с ее участием в окисли­тельно-восстановительных процессах. Последнее осуществляется в результате окисления кислоты аскорбиновой в дегидроаскорбиновую. Процесс этот обра­тимый и сопровождается переносом атомов водорода.

Кислота аскорбиновая участвует в образовании основного вещества соедини­тельной ткани и синтезе коллагена, при недостатке которых отмечаются по-розность и ломкость сосудов, замедление процесса регенерации. Участвует в образовании кортикостероидов, в обмене тиро­зина, превращении кислоты фолиевой в ее активную форму — тетрагидрофолие-вую кислоту, активации ряда ферментов.

Витамин Р. Основной эффект витамина Р заключается в уменьшении проницаемости и ломкости капилляров. Наряду с кислотой аскорбиновой он участвует в окисли­тельно-восстановительных процессах.

При недостаточности витамина Р наблюдается снижение резистентности ка­пилляров, которое устраняют назначением препаратов, обладающих Р-витаминной активностью.

Применяют препараты с Р-витаминной активностью при патологических состояниях, сопровождаю­щихся повышением проницаемости сосудов.