Глава 14. Миорелаксанты центрального действия

Миорелаксанты центрального действия снижают тонус скелетных мышц, оказывая влияние на активность нейронов спинного и головного мозга.

Тизанидин (Tizanidine; сирдалуд) – производное имидазолина; α₂-адреномиметик. Стимулирует пресинаптические α₂-адренорецепторы в синапсах спинного мозга. В связи с этим уменьшает высвобождение из интернейронов возбуждающих аминокислот, ослабляет полисинаптическую передачу возбуждения. Нарушаются полисинаптические механизмы поддержания мышечного гипертонуса, снижаются центральные тонические влияния на скелетные мышцы, и уменьшается тонус скелетных мышц. Тизанидин обладает анальгетическими свойствами.

Назначают тизанидин внутрь при хронических спастических состояниях скелетных мышц спинального и церебрального происхождения; болезненных спазмах скелетных мышц, связанных с заболеваниями позвоночника (спондилез, остеохондроз); болезненной спастичности мышц; неврологических заболеваниях; дегенеративных заболеваниях спинного мозга, рассеянном склерозе, нарушениях мозгового кровообращения; инсульте; черепно-мозговых травмах.

Баклофен (Baclofen) блокирует моно- и полисинаптические пути спинного мозга и в связи с этим снижает мышечный тонус, уменьшает спастичность. Оказывает обезболивающее действие, так как стимулирует пресинаптические ГАМК_А-рецепторы первичных афферентных терминалей и уменьшает высвобождение субстанции Р и возбуждающих аминокислот (глутамат, аспартат).

Назначают баклофен внутрь при гипертонусе скелетных мышц после инсульта, черепно-мозговых травм, при заболеваниях спинного мозга, для уменьшения мышечной спастичности и болей при рассеянном склерозе.

Толперизон (Tolperisone; мидокалм) блокирует Ν-холинорецепторы полисинаптических рефлекторных путей спинного мозга. Назначают толперизон внутрь, а также вводят внутримышечно или внутривенно при неврологических состояниях, сопровождающихся гипертонусом скелетных мышц.

К миорелаксантам центрального миорелаксирующего действия относятся бензодиазепины.