ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ ХИМИОПРЕПАРАТЫ
Противогрибковые препараты, или антимикотики, представляют собой достаточно обширный класс разнообразных химических соединений, как природного происхождения, так и полученных путем химического синтеза, которые обладают специфической активностью в отношении патогенных грибов. В зависимости от химической структуры они разделяются на несколько групп, отличающихся по особенностям спектра активности, фармакокинетике и клиническому применению при различных грибковых инфекциях (микозах).
Классификация противогрибковых препаратов
Полиены:
Нистатин
Леворин
Натамицин
Амфотерицин В
Амфотерицин В липосомальный
Азолы:
Для системного применения
Кетоконазол
Флуконазол
Итраконазол
Для местного применения
Клотримазол
Миконазол
Бифоназол
Эконазол
Изоконазол
Оксиконазол
Аллиламины:
Для системного применения
Тербинафин
Для местного применения
Нафтифин
Препараты разных групп:
Для системного применения
|
|
Гризеофульвин
Калия йодид
Для местного применения
Аморолфин
Циклопирокс
Необходимость в использовании противогрибковых препаратов в последнее время существенно возросла в связи с увеличением распространенности системных микозов, включая тяжелые угрожающие жизни формы, что обусловлено, прежде всего, возрастанием числа пациентов с иммуносупрессией различного происхождения. Имеет значение также более частое проведение инвазивных медицинских процедур и использование (нередко неоправданное) мощных АМП широкого спектра действия.
Полиены
К полиенам, которые являются природными антимикотиками, относятся нистатин, леворин и натамицин, применяющиеся местно и внутрь, а также амфотерицин В, используемый преимущественно для лечения тяжелых системных микозов. Липосомальный амфотерицин В представляет собой одну из современных лекарственных форм этого полиена с улучшенной переносимостью. Его получают путем инкапсулирования амфотерицина В в липосомы (пузырьки жира, образуемые при диспергировании в воде фосфолипидов), что обеспечивает высвобождение активного вещества только при соприкосновении с клетками гриба и интактность по отношению к нормальным тканям.
Механизм действия
Полиены, в зависимости от концентрации, могут оказывать как фунгистатическое, так и фунгицидное действие, обусловленное связыванием препарата с эргостеролом грибковой мембраны, что ведет к нарушению ее целостности, потере содержимого цитоплазмы и гибели клетки.