Анальгезирующий эффект
Проявляется при болях слабой и средней интенсивности, локализованных в мышцах, суставах, сухожилиях, нервных стволах, при головной или зубной боли. При сильных висцеральных болях большинство ненаркотических анальгетиков менее эффективны и уступают по силе анальгезирующего действия препаратам группы морфина (наркотическим анальгетикам). В то же время, показана достаточно высокая анальгетическая активность кеторолака и метамизола при коликах и послеоперационных болях.
Механизм анальгезирующего эффекта при почечной колике, возникающей у больных мочекаменной болезнью:
· торможение продукции ПГ-E2 в почках,
· снижение почечного кровотока и образования мочи Þ ↓ давления в почечных лоханках и мочеточниках выше места обструкции Þ длительный анельгезирующий эффект.
Преимущества НПВС перед наркотическими анальгетиками:
C не угнетают дыхательный центр,
C не вызывают эйфорию и лекарственную зависимость,
C не обладают спазмогенным действием (имеет значение при коликах).
Жаропонижающий эффект
НПВС действуют только при лихорадке. На нормальную температуру тела не влияют, чем отличаются от "гипотермических" средств (хлорпромазин и другие).
Противовоспалительный эффект
Ненаркотические анальгетики подавляют преимущественно фазу экссудации. Наиболее мощный препарат – фенилбутазон – действует также на фазу пролиферации (уменьшая синтез коллагена и связанное с этим склерозирование тканей), но слабее, чем на экссудативную фазу. На фазу альтерации практически не влияют. По противовоспалительной активности все НПВС уступают глюкокортикоидам, которые, ингибируя фермент фосфолипазу А2, тормозят метаболизм фосфолипидов и нарушают образование как простагландинов, так и лейкотриенов, также являющихся важнейшими медиаторами воспаления.
Антиагрегационный эффект
В результате ингибирования ЦОГ-1 в тромбоцитах подавляется синтез эндогенного проагреганта тромбоксана. Наиболее сильной и длительной антиагрегационной активностью обладает ацетилсалициловая кислота, которая необратимо подавляет способность тромбоцита к агрегации на всю продолжительность его жизни (7 дней). Антиагрегационный эффект других НПВС слабее и является обратимым. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не влияют на агрегацию тромбоцитов.
Иммуносупрессивный эффект Выражен умеренно, проявляется при длительном применении и имеет "вторичный" характер:
↓ проницаемости капилляров ð ухудшение контакта иммунокомпетентных клеток с антигеном и контакта антител с субстратом.