ЛС | Местная активность | Системная биодоступность (%) | Период полужизни в плазме (ч) |
Беклометазон Флунизолид Триамцинолон Будесонид Флутиказон | >1 | <5,0 Нет данных <1,0 | 1,6 0,5-1,0 2,0-2,8 Нет данных |
Таблица 2
Дозы ингаляционных глюкокортикоидов у взрослых (мкг/сут)
низкая | средняя | высокая | |
Беклометазон | 200-500 | 500-1000 | >1000 |
Будесонид | 200-400 | 400-800 | >800 |
Флунизолид | 500-1000 | 1000-2000 | >2000 |
Флутиказон | 100-300 | 300-600 | >600 |
Триамцинолон | 400-1000 | 1000-2000 | >2000 |
ГК различаются по мощности противовоспалительного действия и биодоступности после ингаляционного введения. Сравнение доз различных ИГК затруднено из-за различной продолжительности их действия и относительно «плоского» характера кривых дозозависимости. В табл. 4 приведены примерные эквивалентные дозы ИГК, позволяющие в случае необходимости заменить одно ЛС на другое. Так, примерно с равнозначным клиническим эффектом 500 мкг флунизолида могут быть заменены 200 мкг беклометазона или 100 мкг флутиказона. Если возникает необходимость в повышении дозы ИГК, следует помнить, что кривая зависимости клинического эффекта от дозы ИГК относительно плоская, особенно в области высоких доз, поэтому целесообразнее добавлять к ИГК ЛС другого класса, предпочтительнее длительно действующий β2-агонист.
Нежелательные реакции. ИГК практически не вызывают системных реакций, присущих пероральным ЛС. Только при длительном использовании их в высоких суточных дозах они могут оказывать незначительное угнетающее влияние на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему (ГГНС). Низкая системная активность связана с их быстрой инактивацией в печени и, частично, в легких.
Местные реакции отмечаются редко:
· дисфония (< 2%), обусловленная миопатией мышц гортани, обратима и проходит самостоятельно через 2-3 недели применения ЛС или при отмене;
· орофарингеальный кандидоз (< 2%). Факторы его развития: пожилой возраст, ингаляции более 2 раз в день, одновременное назначение антибиотиков и/или СГК внутрь;
- спорадический кашель, за счет раздражения верхних дыхательных путей (< 4%).
Меры профилактики:полоскание полости рта и горла после ингаляции, использование спейсера.