ИНГАЛЯЦИОННЫЕ ФОРМЫ
ПEPOPAЛЬНЫЕ ФОРМЬI
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ РАЗЛИЧНОГО ПУТИ ВВЕДЕНИЯ
Ожuдаемый терапевтuческuй эффект
ТЕРМИНЫ
Тип lV
Тип III
Тип II
Тип I
ионные каналы (Н-холинорецептор, глициновые, глутаматные)
рецепторы, сопряженные с g-белками (ангиотензиновые, М-холинергические, опиатные, гистаминовые и др.)
тирозиновые, протеинкиназы (рецепторы пептидных гормонов)
растворимые внутриклеточные рецепторы (рецепторы стероидных, тиреоидных гормонов, ретиноидов, витамина D)
· Селективность
· Толерантность - снижение чувствительности к применяемому лс.
· Тахuфилаксuя - быстро развивающаяся толерантность, блокада рецептора
· Идиосuнкразuя - индивидуальная чрезмерная чувствительность к конкретному лс (генетическая)
· Гиперактивность - повышенная чувствительность к вводимому лс
· Аффинитет – сродство ЛС к определённому рецептору
ПЕРИОДЫ ДЕЙСТВИЯ ЛС.
· Латентный период действия ЛС
· Максимальный эффект действия ЛС
· Время удержания эффекта
|
|
· Период последействия ЛС
- таблетки простого действия
- таблетки пролонгированного действия
- мягкие капсулы
- жесткие капсулы
- суспензии
- сиропы
- порошки
- простой ингалятор
- дозированный ингалятор, активируемый дыханием
Растворы для различного способа введения:
- внутривенного
- внутриартериального
- внутримышечного
- подкожного
- интратекального
ТРАНСДЕРМАЛЬНЫЕ ФОРМЬI
- мази, гели
- пластыри
- диски
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Раздел клинической фармакологии, изучающей пути введения, биотрансформацию, связь с белками крови, распределение и выведение лекарственных средств (ЛС)
Основные фармакологuческuе процессы:
· всасывание,
· распределение,
· метаболизм (биотрансформация),
· выведение
Всасыванuе (абсорбцuя) - процесс поступления ЛС из места введения в кровеносную или лимфатическую системы.
Всасывание зависит от:
1)путей введения (скорость развития, выраженность и длительность эффекта);
2) растворимости ЛС в тканях в месте введения и кровотока в этих тканях;
3) лекарственной формы, физико-химических свойств ЛС (длительность растворения таблетки, капсулы, жирорастворимости, гидрофильности);
4) состояния пищеварительного тракта (моторика желудка, всасывание в тонком кишечнике, состояние кровотока ЖКТ, активность ферментов, рН);
5) взаимодействия с другими ЛС, с пищей;
6) фармакокинетических характеристиках препаратов - метаболизм в кишечнике, метаболизм под действием кишечных бактерий.
НА АБСОРБЦИЮ В ЖКТ ВЛИЯЮТ
1.ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ЛС И ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ
ВОДО- И ЖИРОРАСТВОРИМОСТЬ, МОЛЕКУЛЯРНАЯ МАССА, КОНСТАНТА ДИССОЦИАЦИИ
|
|
2. СОСТОЯНИЕ ФУНКЦИИ ЖКТ: рН И ФЕРМЕНТЫ, СОСТАВ ЖЕЛУДОЧНОГО И КИШЕЧНОГО СОКА, СКОРОСТЬ ОПОРОЖНЕНИЯ ЖЕЛУДКА, ВРЕМЯ ПРОХОЖДЕНИЯ ЛС ЧЕРЕЗ КИШЕЧНИК, ЗАБОЛЕВАНИЯ ЖКТ, СКОРОСТЬ МЕЗЕНТЕРИАЛЬНОГО КРОВОТОКА
З. ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ ФАКТОРЫ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ МЕТАБОЛИЗМ В СТЕНКЕ КИШЕЧНИКА И ДЕИСТВИЕ МИКРОФЛОРЫ
4. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ФЕРМЕНТАМИ ЖКТ, РАЗЛИЧНЫМИ ВЕЩЕСТВАМИ, ЖЕЛЧЬЮ, ПИЩЕЙ, ДРУГИМИ ЛС.
Распределение ЛС в организме зависит от физиологических ифармакологических факторов:
· инmенсивносmи регионарного кровоmока;
· проницаемосmи мембран и сооmвеmсmвующих барьеров (ГЭБ, плаценmарного) для данного вещесmва в норме и при паmологии;
· нарушения гемодинамики и микроциркуляции при сmрессе, шоке, ХСН;
· наличия в полосmях засmойных и воспалиmельных выпоmов, в коmорых накапливаюmся гидрофильные ЛС.
ВЫВЕДЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Элиминация - процесс удаления ЛС из организма, который включает в себя нейтрализацию препарата (биотрансформацию или метаболизм) и собственно экскрецию.
Параметры выведения:
Период полувыведения (Т1/2),
0бщий клиренс ЛС (CI) - почечный клиренс - выведение с мочой; печеночный клиренс - выведение с желчъю.
Константа скорости экскреции - скоростъ выведения препарата с мочой, калом, слюной и др.