2.1. Масла растительные (Olea pinguia).
Наиболее широко используются масла персиковое, оливковое, касторовое.
Масло для инъекций должно быть рафинированным, дезодорированным, иметь кислотное число менее 2,5, перекисное менее 10,0 (табл. 25.1).
К недостаткам масляных растворов следует отнести их высокую вязкость, болезненность инъекций, трудное рассасывание масла и возможность образования гранулем в месте введения.
Для уменьшения вязкости в некоторых случаях добавляют этиловый или этилптиколевый эфир.
Растворимость некоторых веществ в маслах увеличивают путем добавления сорастворителей (спирт бензиловый, бензилбензоат и др.). В РФ растительные масла применяются для приготовления инъекционных растворов камфоры, дезоксикортикостерона ацетата, диэтилстильбэстрола пропионата, ретинола ацетата, синэстрола (см. табл. 25.1).
Таблица 25.1. Примеры использования масел растительных в инъекционных растворах
Наименование | Масло | Категория |
Димеркапрол | Кокосовое | Антидот мышьяка и ртути |
Эстрадиола капронат | Хлопковое | Эстроген |
Эстрадиола валерианат | Сезамовое или касторовое | Эстроген |
Флуфеназина деканоат | Сезамовое | Антипсихолитик |
Гидроксикортизона капроат | Касторовое | Прогестин |
Тестостерона капронат | Хлопковое | Андроген |
2.2. Этилолеат (Ethylii oleas) - сложный эфир ненасыщенных жирных кислот с этанолом:
|
|
СН3 - (СН2)3 - СН = СН - (СН2)7 - СО - О - С2Н5.
В сравнении с маслами обладает большей растворяющей способностью, меньшей вязкостью, имеет постоянный химический состав, легко проникает в ткани, хорошо рассасывается, сохраняет однородность при пониженной температуре. В этилолеате хорошо растворяются витамины, гормональные вещества.
2.3. Этанол (С2Н5ОН) (Spiritus aethylicus). Применяют для улучшения растворимости труднорастворимых в воде соединений и используют как антисептик и сорастворитель при изготовлении растворов сердечных гликозидов: конваллятоксина, строфантина К. Применяют для улучшения растворимости веществ путем их растворения в этаноле, смешения с маслом с последующей отгонкой (онкопрепараты).
2.4. Глицерин улучшает растворимость в воде сердечных гликози- дов. В составе трехкомпонентной системы «вода-этанол-глицерин» он используется для получения раствора целанида и лантозида. В качестве сорастворителя глицерин используют при изготовлении инъекционных растворов мезатона, фетанола, дибазола и др.
2.5. Спирт бензиловый (С6Н5 - СН2ОН) (Spiritus benzylicus) используется в качестве сорастворителя в концентрации 1-10% при изготовлении масляных растворов.
2.6. Пропиленгликоль (СН2 - СНОН - СН2ОН) (Propylenglycolum) является хорошим растворителем для сульфаниламидов, барбитуратов, антибиотиков, витаминов А и D, оснований алкалоидов и других лекарственных веществ.
|
|
2.7. Бензилбензоат (Benzylii benzoas) - бензиловый эфир бензойной кислоты. Бензилбензоат значительно увеличивает растворимость в маслах некоторых труднорастворимых веществ, главным образом стероидных гормонов. Кроме того, бензилбензоат предотвращает кристаллизацию веществ из масел в процессе хранения.
2.8. Смешанные растворители (сорастворители) обладают большей растворяющей способностью, чем каждый растворитель в отдельности. В настоящее время сорастворители широко используют для получения инъекционных растворов веществ, труднорастворимых в индивидуальных растворителях (гормонов, витаминов, антибиотиков, барбитуратов и др.) (табл.25.2).
Таблица 25.2. Инъекционные растворы, содержащие в составе сораство- ритель
Наименование ЛС | Применяемый сорастворитель |
Кармустин | Спирт 10% |
Хлордиазепоксид | Пропиленгликоль 20% |
Циклоспорин | Спирт 33% |
Диазепам | Пропиленгликоль 40%, спирт 10% |
Дигоксин | Пропиленгликоль 40%, спирт 10% |
Этомидат | Пропиленгликоль 35% |
Кеторлак | Спирт 10% |
Лоразепам | ПЭГ-400 18%, пропиленгликоль 82% |
Мультивитамины | Пропиленгликоль 30% |
Нитроглицерин | Пропиленгликоль 0,5%, спирт 70% |
Фенобарбитал натрия | Пропиленгликоль 40%, спирт 10% |
Секобарбитал натрия | Пропиленгликоль 50% |
Тенопсид | Спирт 42,7%, ДМА 6% |
Триетоприм сульфат | Пропиленгликоль 40%, спирт 10% |