Лекарственные средства,угнетающие адренорецепторы

(адреноблокаторы или адренолитики)

α-адреноблокаторы

Неселективные α-адреноблокаторы.

Эти лекарственные препараты блокируют передачу возбуждения на α₁- и α₂-адренорецепторы. Угнетая α₁-адренорецепторы, они вызывают расширение сосудов (кожи, слизистых, кишечника, почек), особенно артериол и прекапилляров, снижение их общего периферического сопротивления (ОПС), улучшение кровоснабжения периферических тканей, снижение АД. Такое воздействие уменьшает венозный приток крови к сердцу и облегчает его работу из-за уменьшения периферического сопротивления, т.е. уменьшает пред- и постнагрузку на сердце.

Блокада α₂-адренорецепторов устраняет тормозящее влияние катехоламинов на пресинаптические окончания нервных волокон, в результате уменьшается резистентность периферических сосудов, улучшается микроциркуляция, снижается АД, расслабляются бронхи, но увеличиваются частота и сила сердечных сокращений.

 

Фентоламин (Phentolaminum)

Показания к применению. Эндартериит, болезнь Рейно, для лечения гипертонических кризов и диагностики феохромоцитомы и в период оперативного её удаления.

Способ применения. В/в капельно в 5% растворе глюкозы. Внутрь по 1 – 2 таблетке 3раза в день, после еды.

Побочное действие. Тахикардия, головокружение, тошнота, рвота, понос, отёк слизистых носа, зуд кожи.

Противопоказания. Тяжёлые органические поражения сердечно-сосудистой системы.

Ф.в: таб. по 0,025 г. Список Б.

Пример рецепта фентоламина:

Rp.: Tab. Phentolamini hydrochloridi 0,025 N. 30

D. S. По 1-2 таблетки 3 раза в день (после еды).

Ницерголин (син: сермион) - синтетическое производное алкалоидов спорыньи. Ницерголин проявляет миотропное действие в отношении сосудов головного мозга, периферических сосудов.

Ницерголин применяют при острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения, расстройствах периферического кровообращения и др. Ницерголин назначают по 1 таблетке 3 раза в день. Курс лечения от 2-3 нед до нескольких месяцев.

Ф.в: таб. по 0,01 г.

 

Селективные α₁-адреноблокаторы

Эффекты действия этих лекарственных средств связан с избирательной блокадой α₁-адренорецепторов.

Празозин (Prazosinum)

Син. Адвертузен, Минипресс

Показания к применению. Артериальная гипертензия различного генеза, застойная сердечная недостаточность (ЗСН)

Способ применения. Внутрь, в первые дни по 0,5мг 1 раз в сутки (на ночь), затем дозу увеличивают – по 1 мг 3 – 4 раза в сутки. При ЗСН препарат назначают в дозе 3 – 20 мг в сутки в 3 – 4 приёма.

Побочное действие. Коллапс, головокружение, бессонница, депрессия, слабость, сухость во рту.

Противопоказания. Беременность, детский возраст до 12 лет, заболевания почек.

Ф.в: таб. по 0,001 г и 0,005 г.

Пример рецепта празозина гидрохлорида:

Rp.: Tab. Prazosini hydrochloridi 0,001 N. 50

D. S. По 1/2 таблетки 1 раз в день (перед сном), постепенно увеличивая дозу до ½-

1 таблетки 2-3 раза в день.

 

β-адреноблокаторы

Эти препараты блокируют проведение нервного импульса за счёт угнетения β₁- и β₂-адренорецепторов. Блокада β₁-адренорецепторов вызывает уменьшение силы и частоты сердечных сокращений (брадикардия), снижение потребности сердца в кислороде; снижение возбудимости и проводимости миокарда; уменьшение сердечного выброса. Угнетение β₂-адренорецепторов может привести к спазму бронхов, незначительному повышению тонуса мускулатуры матки.

 

Неселективные β-адреноблокаторы

Анаприлин (Anaprilinum)

Индерал, пропранолол, обзидан

Обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным действием.

Показания к применению. Артериальная гипертония, стенокардия, синусовая аритмия, тахикардии, тиреотоксический криз.

Способ применения. Внутрь по 10 мг 3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу.

Побочное действие. Слабость, брадикардия, гипотония, бронхоспазм, тошнота, понос, нарушение сна, возбуждение, депрессия.

Противопоказания. Инфаркт миокарда, гипотония, бронхиальная астма,

нарушения внутрисердечной проводимости, болезнь Рейно и другие облитерирующие заболевания сосудов.

Ф.в: анаприлин - таб. по 0,01 г и 0,04 г; обзидан — таб. по 0,04 г и амп. по 5 мл 0,1 % р-ра. Список Б.

Пример рецепта анаприлина:

Rp.: Tab. Anaprilini 0,01 N. 20

 D. S. По 1 таблетке 3 раза в день (при необходимости увеличить до 2-4 таблеток 3

раза в день).

 

По действию аналогичны анаприлину окспреналол, пиндолол.

 

Тимолол (Tymololum)

Син. Арутимол, Окумед, Окурил, Тимогексал

Применяют в глазной практике для лечения глаукомы (помнить о возможном развитии тахифилаксии). Выпускают во фл. по 3 и 5 мл 0,25% и 0,5% р-ов. Назначают по 1 капле 2 раза в сутки для снижения внутриглазного давления.

Селективные β₁-адреноблокаторы

Селективные β₁-адреноблокаторы так же оказывают антигипертезивное, антиаритмическое, антиангинальное действие, но лучше переносятся больными, т.к. в результате избирательного действия, не вызывают бронхоспазма, не повышают тонус матки. Оказывают более длительное действие, частота приемов 1-2 раза в сутки.

Применяют. При ИБС, нарушении сердечного ритма, артериальной гипертонии.

Симпатолитики

Симпатолитические средства нарушают депонирование норадреналина, а также его освобождение из окончаний симпатических нервных волокон, что приводит к снижению активности симпатической нервной системы. Ослабление симпатической импульсации снижает периферическую резистентность сосудов и артериальное давление, понижает возбудимость и ЧСС. Косвенное повышение парасимпатической иннервации ведёт к усилению секреции и перистальтики ЖКТ, брадикардии, миозу и т.д.