Конструирование лекарств

3) Концентрация фармакофора

В основе фармакобиологического действия того или иного лекарства, как правило, лежит взаим-е лиганда с мишенью, приводящее к физиологическому эф-ту.

У мишени существует некая высокоспецифичная полость- место связывания молекулы лекарства. При этом вещ-ва, проявляющие сходную ак-ть по отношению к одному и тому же рецептору или ферменту, должны обладать и сходными св-ми связывания, т.е., в связывании с белком должны учавствовать структурные эл-ты этих молекул со сходной хим-й функциональностью в положениях, стерическим образом согласованных со строением полости.

В одну и ту же фармакологическую группу входят соед-я, сод-е один и тот же фармакофор.

Фармакофор – набор пространственных и электронных признаков, необходимых для обеспечения оптимальных супрамолекулярных взаимодействий с опред-й био-й мишенью, к-е могут вызывать (или блокировать) ее био-й ответ (набор структурных признаков в молекуле, к-е распознаются био-ми рецепторами и явл-ся ответственными за био-ю ак-ть молекулы)

Концентрация фармакофора

Под фармакофорными признаками (эл-ми) обычно понимаются фармакофорные центры в их взаимное расположение в пространстве, необходимые для проявления данного типа био-й ак-ти. Типичными фармакофорными центрами при этом явл-ся гидрофобные области, ароматические циклы, доноры и акцепторы водородной связи, анионные и катионные центры.

· Современные методы разработки лекарств

· Проблемы по созданию ЛП

· Финансовая проблема

· Проблема сложности

Поиск биомишени

Биомишень – фермент, рецептор, ионный канал или био-я структура, ф-я к-й нарушается при болезни.

Лекарство – вещ-во, селективно связывающееся с опред-й биомишенью.

Таким образом, связывание лек-ва с биомишенью призвано лиюо восстановить нормальную ф-ю мишени, либо избирательно подавить патологические клеточные процессы.