Ганглиоблокаторы

Н – холиноблокаторы.

Острое отравление атропином.

Резорбтивные эффекты М – блокаторов. Показания к применению.

1.премедикация. Чаще всего атропином, но может быть использован скополамин. При их применении дозу наркоза уменьшают, так как он угнетают ЦНС. Положительные эффекты при применении атропина или скополамина в качестве средств премедикации состоят в их воздействии на секрецию желез(уменьшение) – особенно при ингаляционном наркозе и устранении влияния вагуса на операционную область(так как возможна вагусная остановка сердца).

2.почечные и печеночные колики, а также спастическая непроходимость кишечника. Действует за счет устранения влияния вагуса. Используют платифиллин, атропин.

3.язвенная болезнь желудка. Используют перензипин, так как он обладает избирательным действием на М₁ – рецепторы не исполнительных органов, а парасимпатических ганглиев, иннервирующих кишечник и желудок. Таким образом вызывает в основном уменьшение секреции НСl в желудке, но не уменьшает продукцию слизи, то есть обладает еще и гастропротективным действием. Снимает спазм.

4.бронхоспазм. Наиболее часто применяют – платифиллин, метацин, атропин(например в составе осмотического сбора). Можно использовать при бронхитах, эмфиземе.

При бронхиальной астме не являются препаратами выбора, так как они снижают секрецию желез, подсушивают слизистую, затрудняют отхаркивание(:*атропин). Лучше использовать ипратропиум бромид при бронхиальной астме, так как его вводят ингаляционно, вследствие чего не развиваются его резорбтивные эффекты.

5.атриовентрикулярная блокада(брадикардия). Используют атропин, метацин.

6.отравления М – миметиками и антиацетилхолинэстеразными средствами.

Наиболее часто встречается у детей при поедании белены и при закапывании в глаз токсических доз атропина.

СИМПТОМЫ.

Сухость во рту, затруднение глотания, резкое расширение зрачков, афагия, покраснение кожи, расширение сосудов вследствие нарушения потоотделения. Затруднение мочеиспускания, дефекации. Тахикардия, психические расстройства(сначала возбуждение, затем угнетение).

ПОМОЩЬ.

· Промывание желудка с использованием адсорбентов

· Введение специфических антидотов – антиацетилхолинэстеразных средств(прозерин, или физостигмин, который обладает центральным действием).

· Симптоматическая терапия – сибазон для купирования судорог, ИВЛ, дача кислорода.

1. ганглиоблокаторы

2. миорелаксанты

Устраняют эффекты холиномиметиков прямого и непрямого типов действия на Н – холинорецепторы вегетативных ганглиев, а также мозгового слоя надпочечников и каротидного клубочка.

Н – холинорецепторы расположены на:

· вегетативные ганглии

· скелетные мышцы

· мозговой слой надпочечников

· каротидный клубочек

· ЦНС

Ганглиоблокаторы не оказывают влияния на ЦНС, так как являются четвертичными аммонийными основаниями, и на скелетную мускулатуру.

Тропность к Н_н – рецепторам обусловлена строением ганглиоблокатора. Как правило, это бисчетветвертичные аммонийные основания, которые между четырьмя атомами азота содержат 5 – 6 атомов углерода.

Тогда как миорелаксанты(курареподобные), имея такую же структуру, имеют между атомами азота 9 – 12 атомов углерода. Имеют тропность к Н_м – рецепторам.

Механизм антидеполяризации.

Большинство ганглиоблокаторов, блокируя Н – рецепторы, препятствуют проникновению натрия в клетку. Но некоторые(пирензепин, гигроний) способны непосредственно блокировать натриевый канал в открытом состоянии.

Классификация лекарственных препаратов по химическому строению:

1.бисчетвертичные(являются самыми сильными) – бензогексоний, пентамин, гигроний, арфонад(содержит четвертичную серу).

2.третичные амины – пахикарпин, пирилен.

Классификация лекарственных средств по длительности действия:

1.короткого действия – 5 – 15 минут – гигроний, арфонад.

2.средней продолжительности(при внутривенном введении 30 – 60 минут) – пентамин(2 – 3 часа внутримышечно), бензогексоний(3 – 4 часа).

3.длительного действия – пирилен(4 – 6 часов, иногда до 12 часов),

пахикарпин(6 – 8 часов).