Особенности всасывания ЛС при пероральном приёме

Особенности введения лекарственных средств в организм

Выбор пути введения ЛС зависит от его способности растворяться в воде или липидах и от особенностей течения и локализации патологического процесса.

Пути введения ЛС в организм:

I. В зависимости от нарушения целостности кожных покровов:

1. Введение ЛС без нарушения целостности кожных покровов:

1. через рот (per os);

2. через прямую кишку (per rectum);

3. вагинально (per vaginum);

4. интраназально (через слизистую оболочку носа);

5. интраконъюнктивально (в конъюнктивальный мешок глаза);

6. трансдермально (через кожу);

7. сублингвально (под язык);

8. ингаляционно;

9. эндотрахеально (в трахею или интубационную трубку);

10. буккально (на слизистую оболочку десны).

2. Введение ЛС с нарушением целостности кожных покровов:

1. внутрикожно (в/к);

2. подкожно (п/к);

3. внутримышечно (в/м);

4. внутриартериально (в/а);

5. внутривенно (в/в);

6. интраплеврально (в плевральную полость);

7. интрабрюшинно (в брюшную полость);

8. интрасуставно (в полость сустава);

9. интралюмбально (в спинномозговой канал);

10. в желудочки мозга.

II. В зависимости от места и способа введения ЛС:

Пути введения лекарств	Способы введения лекарств
1. Энтеральный путь	- через рот (per os), - под язык (sub lingua), - через прямую кишку (per rectum).
2. Наружный путь	- на кожу, - на слизистые оболочки (в глаза, ухо, нос, во влагалище).
3. Ингаляционный путь	- через дыхательные пути.
4. Парентеральный путь	- внутрикожно, - подкожно, - внутримышечно, - внутривенно, - внутриартериально, - в полости, - внутрикостно, - в субарахноидальное пространство.

При любом способе введения ЛС интенсивность его эффекта зависит от биоусвояемости или биодоступности. Биодоступность – это количество неизменённого ЛС, которое достигает кровеносного русла после любого способа введения. При в/в, в/а и внутрисердечном способах введения в системный кровоток поступает 100% ЛС (биодоступность 100%). При любом другом способе введения ЛС поступлению его в системный кровоток предшествует фаза всасывания. Всасыванием (абсорбцией) ЛС называется процесс поступления ЛС в кровеносную и/или лимфатическую систему из мест введения. В зависимости от способа введения всасывание ЛС имеет свои особенности.

Всасывание ЛС происходит на всём протяжении желудочно-кишечного тракта (ротовая полость, желудок, тонкий и толстый кишечник), но основным всасывающим органом является тонкий кишечник (большая площадь всасывания и функциональные особенности эпителия).

Факторы, влияющие на всасывание ЛС из ЖКТ:

1. взаимодействие ЛС с желудочным соком и другими пищеварительными ферментами;

2. взаимодействие ЛС с микрофлорой кишечника;

3. взаимодействие ЛС с пищей;

4. взаимодействие ЛС между собой в ЖКТ;

5. функциональное состояние ЖКТ (замедление, ускорение перистальтики);

6. функциональное состояние слизистой оболочки тонкого кишечника.

ЛС, всосавшееся в кишечнике, проникает в систему воротной вены, проходит через печень и лишь после того попадает в системное циркуляторное русло. Метаболизм (видоизменение) ЛС может осуществляться в стенке кишечника, в крови воротной вены, но у большинства ЛС в печени. Потери ЛС при всасывании в кишечнике и прохождении через печень (потери или элиминации первого прохождения) приводят к снижению биодоступности ЛС. Потеря ЛС в данном случае называется пресистемной элиминацией. Способность печени элиминировать ЛС называется печёночным клиренсом. В зависимости от величины пресистемной элиминации биодоступность ЛС бывает высокой (60% и более), средней (30 – 60%) и низкой (менее 30%).

Преимущества перорального способа:

1. введение различных лекарственных форм (порошки, таблетки, пилюли, драже, капсулы, отвары, настои, микстуры, экстракты, настойки и др.);

2. простота и доступность;

3. не требует соблюдения стерильности;

4. не требует специально подготовленного персонала.

Недостатки перорального способа:

1. медленное и неполное всасывание в пищеварительном тракте (действие ЛС начинается обычно через 15 – 30 минут; возможно, разрушение их под действием пищеварительных ферментов);

2. частичная инактивация ЛС в печени;

3. зависимость действия ЛС от возраста, состояния организма, индивидуальной чувствительности;

4. введение ЛС через рот невозможно при рвоте и бессознательном состоянии пациента;

5. данный метод не пригоден в экстренных ситуациях, когда необходимо немедленное действие ЛС;

6. возможность неблагоприятного действия на слизистую оболочку желудка и кишечника.