Связывающие вещества

В числе вспомогательных веществ, допускаемых ГФХ при производ­стве таблеток, функции связывающих веществ могут выполнять: вода, этиловый спирт, сахар, желатин, кра.хмал, поливиниловый спирт (ПВС), поливи'нилпирролидон (ПВП), метилцеллюлоза (МЦ), оксипропилме-тилцеллюлоза (ОПМЦ), карбоксиметилцеллюлоза (КМЦ), натрийкар-боксиметилцелл'юлоза (Na-КМЦ) и некоторые другие вещества.

Воду применяют во всех случаях, когда простое овлажнение обеспе­чивает нормальное гранулирование порошкообразной массы. Спирт ис­пользуют для гранулирования порошков гигроскопичных, образующих с водой клейкую, плохо высыхающую массу. Концентрация спирта обычно тем выше, чем более гигроскопичен порошок.

Для порошков, которые образуют с водой и спиртом рассыпчатые, негранулируемые массы, применяют сахар в виде сиропа или растворы указанных выше ВМС. Одно время считали, что связывающий эффект, например, раствора желатина или крахмального клейстера объясняется их вязкостью.

Е. Е. Борзуновым с сотрудниками установлен и решен теоретически вопрос о механизме действия ВМС. Эффективность связывающих ве­ществ объясняется не их вязкостью, а величиной молекулярной массы. Даже концентрированный крахмальный клейстер из-за малой аутоге-зии, объясняемой малой молекулярной массой и нелинейностью струк­туры, недостаточно эффективен.

М. С. Махкамов детально изучил в качестве нового связывающего вещества в таблетках водорастворимую ацетилцеллюлозу (ВАЦ). Это вещество получено во Всесоюзном научно-исследовательском институте химии и технологии целлюлозы (ВНИИХТЦ) путем глубокого гидро­лиза триацетата целлюлозы.

ВАЦ — белый волокнистый продукт, хорошо растворимый в воде с образованием вязкого раствора. Степень полимеризации 250—300, мо­лекулярная масса 40 500—48 600. Пленкам ВАЦ присущи высокие эла­стические свойства, лучшие по сравнению с желатином и натрий-КМЦ. Вещество индифферентно к организму, обусловливает пролонгирующее действие лекарственных средств. Применение ВАЦ целесообразно при таблетировании препаратов с пластинчатой формой кристаллов и ма­лой уплотняемостыо (амидопирин, барбитал, фенацетин, глюкоза, тер-пингидрат и некоторые другие).