Вопрос 1. Инсулин - Insulinum (от лат

Инсулин - Insulinum (от лат. - insula - остров) - гормон поджелудочной железы, который вырабатывается (3 -клетками островков Лангерганса. Химическая природа его - белок. Мо­лекула инсулина человека состоит из двух полипептидных цепей - А и В, соединенных двумя дисульфидными связями. А-цепь содержит 21, а В-цепь - 30 аминокислотных остат­ков. Молекулярная масса инсулина 58 тыс. Получение инсулина складывается из следую­щих стадий: Измельчение замороженных поджелудочных желез и экстракция кислым спиртовым раствором.

1. Осаждение балластных белков (рП 7,5) и освобождение от липидов

2. Изозлектричеекое осаждение фракции инсулина (при рП 5,5) и осаждение с ацетоном, эфиром.спиртом,

3. Очистка инсулина: осаждение солями, фракционирование, методами хроматогоафии. гельфильтрации и др.

4. Осаждение инсулина в виде кристаллов.

5. Переосаждение цинк-инсулина.

Инсулин для инъекций (Insulinum pro injectionibus) получают путем растворения кристаллического инсулина в воде, подкисленной кислотой хлороводородной до значения рН 3,0-3,5. К раствору добавляют солюбилизатор (1,6-1,8% глицерина) и в качестве консер­ванта - фенол (0,25-0,3%). Раствор стерилизуют фильтрованием через стерилизующие фильтры. В 1 мл содержится 40 или 80 ЕД.

Суинсулин (Suisulinum) -раствор кристаллического инсулина, получаемого из поджелу­дочной железы свиней, в ацетатном буфере. Раствор имеет значение рН 7,0-7,5; в качестве консерванта используется нипагин. В 1 мл содержится 40 или 80 ЕД.

Применяют оба препарата главным образом для лечения сахарного диабета. Они оказы­вают относительно непродолжительное сахароснижающее действие. Эффект обычно на­ступает через 15-20 мин после инъекции, общая продолжительность действия до 6 часов. Суинсулин реже вызывает аллергические реакции.

Форма выпуска по 5 или 10 мл во флаконах, укупоренных резиновыми пробками и алю­миниевыми колпачками.

Выпускают ряд пролонгированных препаратов инсулина.

Суспензия инсулин-протамина для инъекций (Suspensio insulin-protamini pro injectionibus). Готовят из кристаллического инсулина с добавлением протамина сульфата и натрия фосфата двузамещенного; консервируется мета-крезолом, фенолом или нипагином с добавлением глицерина. Сахароснижающий эффект наступает через 2-4 часа после инъекций продолжается 16-18ч.

Суспензия цинк-инсулина аморфною для инъекций (Suspcnsio -insulini amorphi pro injcctionibus). Это стерильная суспензия инсулина с хлоридом цинка в буферном (аце­татном) растворе. Готовят из кристаллического инсулина, который находится п суспензии в виде аморфных частиц, нерастворимых в воде. Содержит в 1 мл 40 или 80 ЕД инсулина и соответственно 80 или 160 мкт цинка. Консервируется фенолом (0,25-0,3%), рП 7,1-7,5. Сахароснижающий эффект наступает через 1-1,5 продолжается 10-12 часов.

Суспензия цинк-инсулина для ин-ций.Стерильная суспензия цинк-инсулина аморфного и цинк-инсулина кристаллического в от­ношении 3:7 в ацетатном буфере. Содержит в 1 мл 40 ЕД инсулина и 80-100 мкг цинка; рН 7,1-7,5. Сахароснижающий эффект наступает через 2-4 часа, умеренно усиливается, дости­гает максимума через 8-10 часов и продолжается 20-24 часа. По характеру действия близка к зарубежному препарату "Insulinum lentc".

Протамин цинк-инсулин для инъекций (Protamin /inc-insulinum pro injectionibus). Получают путем прибавления к раствору кристаллического инсулина раствора протамина сульфата цинка хлорида и фосфата натрия. Стерильная водная суспензия белого цвета, при встряхивании не должна содержать крупных частиц. При хранении расслаивается с обра­зованием осадка и бесцветной жидкости. Косервируется фенолом (0,25-0,3%); рН 6,9-7,3. В 1 мл содержится 40 ЕД инсулина. Эффект наступает через 3-6 часов после введения и про­должается 24-36 часов

Суспензия цинк-инсулина кристаллического для инъекций (Suspensio zinc-insu irn pro injectionibus). Стерильная суспензия инсулина с хлоридом цинка в буферном (ацетат­ном) растворе. Инсулин находится в виде кристаллов, нерастворимых в воде.Содержит в 1мл 40 ЕД инсулина и 80-100 мкг цинка; рН 7,1-7,5. Сахароснижающий эффект наступ через 6-8 часов, всего продолжается 30-36 часов. По характеру действия близка к зарубежному препарату "Insulinum ultralente". В последнее время разработаны новые очищенные от проннсулина и высокомолекулярных белков препараты инсулина. Они лучше переносятся, не вызывают аллергических реакций. К этой группе относятся: моно-

инсулин. суспензия инсулина - лонг и ультралонг. Моно-инсулин -корот действия содержит кристаллический свиной инсулин и

применяется при тех же показаниях, что и суинсулин. Остальные три являются препарата­ми пролонгированного действия: а) суспензия инсулина - ссмилонг соответствует по дей­ствию инсулину "Семиленте" или суспензии цинк-инсулина аморфного для инъекций; длительность действия 10-12 часов; б) суспензия инсулина - лонг соответствует по дейст­вию инсулину "Ленте" или суспензии цинк-инсулина для инъекций; длительность дейст­вия 20-24 часа; в) суспензия инсулина - ультралонг соответствует по действию инсулину "Ультраленте" или суспензии цинк-инсулина кристаллического для инъекций; длитель­ность действия 30-36 часов. Применяют эти препараты так же, как соответствующие им пролонгированные препараты.