Классификация средств, влияющих на передачу возбуждения в холинергических синапсах

Химические (в том числе фармакологические) вещества могут воздействовать на разные процессы, имеющие отношение к синаптической передаче:

· синтез ацетилхолина;

· высвобождение медиатора (например, карбахолин усиливает выделение ацетилхолина на уровне пресинаптических окончаний, а также ботулиновый токсин, препятствующий высвобождению медиатора);

· взаимодействие ацетилхолина с холинорецепторами;

· энзиматический гидролиз ацетилхолина;

· захват пресинаптическими окончаниями холина, образующегося при гидролизе ацетилхолина (например, гемихолиний, который угнетает нейрональный захват — транспорт холина через пресинаптическую мембрану).

Вещества, влияющие на холинорецепторы, могут оказывать стимулирующий (холиномиметический) или угнетающий (холиноблокирующий) эффект. Основой классификации таких средств является направленность их действия на определенные холинорецепторы. Исходя из этого принципа, препараты, влияющие на холинергические синапсы, могут быть систематизированы следующим образом:

· Средства, влияющие на м- и н-холинорецепторы

· М,н-холиномиметики - ацетилхолин,карбахолин

· М,н-холиноблокаторы - циклодол

· Антихолинэстеразные средства - прозерин, галантамина гидробромид

·

· Средства, влияющие на м-холинорецепторы

· М-холиномиметики (мускариномиметические средства) - пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин

· М-холиноблокаторы (антихолинергические, атропиноподобные средства)атропина сульфат,платифиллина гидротартрат,ипратропия бромид

· Средства, влияющие на н-холинорецепторы

· Н-холиномиметики (никотиномиметические средства)-цититон,никотин

· Блокаторы н-холинорецепторов или связанных с ними ионных каналов

· Ганглиоблокирующие средства-бензогексоний,гигроний

· Курареподобные средства (миорелаксанты периферического действия)-тубокурарина хлорид,пипекурония бромид

3. Фармакодинамика и фармакокинетика опиоидов. По-казания к применению.
В состав опия входит более 20 алкалоидов. Из них морфин, ко­деин - производные фенантрена - обладают анальгетическими свой­ствами. Папаверин — производное изохинолина - не является аналь­гетиком; этот алкалоид оказывает миотропное спазмолитическое действие, т.е. расслабляет гладкие мышцы внутренних органов, кро­веносных сосудов.

Фармакологические свойства опия в основном определяются мор­фином, которого в опии содержится около 10%. Морфин был вы­делен из опия в 1806 г. и применяется в качестве лекарственного препарата.

Установлено, что в организме человека морфин стимулирует спе­цифические рецепторы, которые назвали опиоидными рецепторами. Выделяют ц- (мю-), к- (каппа-) и 8 (дельта-)-рецепторы (табл. 5). Были обнаружены эндогенные лиганды этих рецепторов - энкефалины, эндорфины, динорфины.

Вещества, которые стимулируют опиоидные рецепторы, разли­чаются по характеру стимулирующего действия. Так, различают:

1) полные агонисты опиоидных рецепторов, т.е. вещества, которые способны вызывать максимальные для данной системы эффекты;

2) частичные агонисты опиоидных рецепторов, т.е. более слабые стимуляторы опиоидных рецепторов;

3) агонисты-антагонисты опи­оидных рецепторов — вещества, которые стимулируют рецепторы одного типа и блокируют рецепторы другого типа.