Лекарственные средства, действующие в области эфферентных нервов (Лекция 3)
Вопросы:
Общая характеристика адренореактивных структур и классификация адренергических лекарственных средств.
Лекарственные средства, возбуждающие адренергические структуры (адреномиметики).
Средства угнетающие адренергические структуры (адреноблокаторы).
Маточные лекарственные средства.
Общая характеристика адренореактивных структур и классификация
В адренергических синапсах передача возбуждения осуществляется посредством норадреналина. В пределах периферической иннервации норадреналин принимает участие в передаче импульсов с постганглионарных адренергических волокон на эффекторные клетки.
Биосинтез норадреналина осуществляется в адренергических нейронах из тирозина с участием ряда энзимов. В ответ на нервные импульсы происходит высвобождение норадреналина в синаптическую щель и последующее взаимодействие его с адренорецепторами постсинаптической мембраны.
|
|
Действие норадреналина на адренорецепторы кратковременно.
Под влиянием МАО происходит окислительное дезаминирование норадреналина.
Существующие в организме адренорецепторы обладают неодинаковой чувствительностью к химическим соединениям. Исходя их этого принципа, выделяют a- и b- адренорецепторы. Основные a- адренорецепторы представлены a1- и a2- адренорецепторами. b- рецепторы - b1-, b2-, b3- адренорецепторами. Количественное соотношение в тканях a- и b- рецепторов различно. Так, в сосудах кожи, почек, кишечника, сфинктерах желудочно-кишечного тракта, трабекулах селезенки, радиальной мышце радужки глаза преобладают a-адренорецепторы. Возбуждение a1 - рецепторов приводит к стимулирующему эффекту данных органов (кроме кишечника), a2 - рецепторов - к угнетающему действию, т. к. их стимуляция тормозит выделение норадреналина. В сердце (b1), бронхах, сосудах, матке (b2), в жировой ткани, в гладких мышцах пищеварительного тракта, желчного пузыря (b3) в основном находятся b - адренорецепторы. Возбуждение b1 - рецепторов приводит к повышению силы и частоты сердечных сокращений, повышению автоматизма и облегчению атриовентрикулярной проводимости в сердце. При стимуляции b2 - рецепторов наблюдается снижение функции эффекторного органа.
Вместе с тем во многих тканях сосуществуют разные типы рецепторов.
Локализацией и соотношением a- и b- адренорецепторов определяется эффект раздражения адренергических нервов, а также реакция на адреномиметические вещества, возбуждающие a- и b-адренорецепторы.
Адренорецепторы принимают участие в регуляции углеводного и жирового обмена. Возбуждение адренорецепторов адреномиметиками сопровождается активацией аденилатциклазы, что приводит к распаду гликогена, освобождению из жировых тканей свободных жирных кислот.
|
|
Фармакологическое воздействие на адренергическую передачу нервных импульсов может идти через влияние на синтез, депонирование, угнетение ферментативной инактивации норадреналина, выделение норадреналина из окончаний, нарушение процесса обратного захвата норадреналина пресинаптическими окончаниями и через непосредственное воздействие на адренорецепторы.
Наиболее часто в лечебной практике используют вещества, влияющие на адренорецепторы.
Вещества, стимулирующие их, называют адреномиметиками, а угнетающие - адреноблокаторами.
Учитывая преимущественную локализацию действия, основные средства, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах, подразделяют на:
1. Вещества, действующие непосредственно на адренорецепторы:
а) адреномиметики прямого действия - норадреналина гидротартрат, адреналина гидрохлорид, изадрин и др.;
б) Адреноблокаторы - фентоламин, анаприлин;
2. Вещества, влияющие на высвобождение или (и) депонирование норадреналина:
а) симпатомиметики или адреномиметики непрямого действия - эфедрина гидрохлорид;
б) симпатолитики - октадин, резерпин.