Антигистаминные препараты можно разделить на 3 группы:
1. Блокаторы Н1-рецепторов: димедрол, дипразин, диазолин, фенкарол, тавегил, супрастин, астемизол (гисманал), акривастин (семпрекс), лоратадин (кларитин), телфаст.
2. Средства, блокирующие Н1-рецепторы и тормозящие освобождение тучными клетками гистамина и других медиаторов анафилаксии: кромолин-натрий (интал), кетотифен (задитен).
3. Блокаторы Н2-рецепторов: циметидин, ранитидин (зантак), фамотидин (квамател) низатидин.
1. Блокаторы Н1-рецепторов
Являются конкурентными антагонистами гистамина. Поскольку сродство Н1-рецепторов к гистамину значительно выше, чем к препаратам данной группы, они более эффективны, если применяются с целью предупреждения развития аллергических реакций немедленного типа. Если же аллергические реакции развились или возникли первые их проявления, то назначение блокаторов Н1-рецепторов будет препятствовать развитию эффектов новых порций выделенного из тучных клеток гистамина. Они не вытесняют гистамин, связавшийся с рецепторами, а лишь блокируют незанятые медиатором рецепторы.
|
|
Препараты данной группы уменьшают реакцию организма на гистамин, снимают вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, уменьшают проницаемость капилляров, предупреждают развитие вызываемого гистамином отека тканей, уменьшают гипотензивное действие гистамина, предупреждают развитие и облегчают течение аллергических реакций.
Блокаторам Н1-рецепторов присущи и другие фармакологические эффекты. У димедрола и дипразина хорошо выражено седативное действие, они обладают центральным М-холинолитическим, ганглиоблокирующим и противовоспалительным действием.
Показания к применению: различные аллергические состояния (лучше при острых явлениях) – крапивница, сенная лихорадка, сывороточная болезнь, ангионевротический отек Квинке, зудящие дерматозы, бронхиальная астма, бронхообструктивный синдром, аллергические осложнения от приема лекарств; в качестве успокаивающих и снотворных средств (димедрол, дипразин) самостоятельно или в комбинации с другими снотворными.
Димедрол – Dimedrolum
Кроме антигистаминного эффекта обладает седативным, местноанестезирующим, спазмолитическим, умеренным противорвотным действием, потенцирует действие анальгетиков, снотворных, нейролептиков и др.
Назначается внутрь, в/м, в/в, местно (в виде капель), ректально.
Внутрь назначается в таблетках по 0,03-0,05 г 1-3 раза в сутки. В/м – по 1-5 мл 1% раствора, в/в капельно по 2-5 мл 1% раствора. Детям в зависимости от возраста назначают по 0,002-0,03 на прием.
В глазной практике используется в виде 0,2-0,5% р-ров.
|
|
Побочные эффекты: “онемение” слизистых из-за местноанестезирующего действия, сонливость, общая слабость.
Противопоказания: лицам, профессия которых требует быстрой реакции (амбулаторно).
Формавыпуска: табл. 0,02, 0,03 и 0,05; свечи (детям) по 0,005; 0,01; 0,015 и 0,02; ампулы по 1 мл 1%.
Дипразин – Diprazinum; Cин.: Пипольфен
Антигистаминное действие сочетается с седативным, М-холинолитическим (центральным и периферическим), гипотермическим, противорвотным, адренолитическим.
Помимо антиаллергического средства дипразин широко используется для потенцирования действия анальгетиков, снотворных, местных анестетиков, наркозных средств.
Дозирование: назначается внутрь (после еды) по 0,025 2-3 раза в день. В/м – по 1-2 мл, в/в – в составе литических смесей вводят по 2 мл 2,5% раствора.
Побочные эффекты: болезненные инфильтраты при в/м введении, снижение АД.
Противопоказания: лицам, профессия которых требует быстрой реакции (амбулаторно).
Формавыпуска: таблетки и драже по 0,025 и 0,05; ампулы по 2 мл 2,5% р-ра; детям таблетки по 0,005 и 0,01 покрытые оболочкой.
Фенкарол – Phencarolum
Относится к антигистаминным препаратам второго поколения. В отличие от димедрола и дипразина не обладает седативным и снотворным действием, не проявляет адрено- и холинолитических свойств.
Механизм действия: фенкарол не только блокирует Н1-рецепторы, но и уменьшает содержание гистамина в тканях путем активации диаминоксидазы – фермента, инактивирующего гистамин.
Чаще применяется у больных, которым противопоказано назначение антигистаминных препаратов с холинолитическими свойствами.
Дозирование: внутрь после еды назначают по 0,025 и 0,05 г 3-4 раза в день в течение 10-20 дней. Детям в зависимости от возраста по 0,005-0,025 г 2-3 раза в сутки.
Побочные эффекты: диспепсические явления, сухость во рту.
Противопоказания: беременность (первые 3 мес.), осторожно при тяжелых поражениях сердечно-сосудистой системы, ЖКТ,печени.
Диазолин – Diazolinum
Взрослым назначают внутрь (после еды) по 0,05-0,2 г 1-2 раза в сутки; детям по 0,02-0,05 г 1-3 раза в сутки.
Противопоказания: язвенная болезнь и воспалительные процессы в ЖКТ.
Формавыпуска: драже по 0,05 и 0,1.
Тавегил – Tavegil*
По строению и фармакологическим эффектам близок к димедролу, но действует более продолжительно (8-12 часов). Обладает умеренным седативным эффектом.
Дозирование: назначают внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки.
Побочные эффекты: головная боль, тошнота, сухость во рту, запоры.
Формавыпуска: табл. 0,001 и ампулы по 2 мл.
Лоратадин – Loratаdine*, Claritin*
Блокатор Н1-рецепторов третьего поколения. Оказывает длительное действие (до 24 час.) при однократном введении в организм, не угнетает ЦНС.
Побочные эффекты: изредка тошнота, рвота, сухость во рту.
Формавыпуска: табл. 0,01; сироп в бутылочках.
Телфаст – Telfast*, Fexofenadine*
Является фармакологически активным метаболитом блокатора Н1-рецепторов терфенадина. Отличительная особенность – не оказывает седативного действия.
Антигистаминный эффект начинается через 1 час после приема, достигая максимума через 6 часов и продолжается 24 часа. Не вызывает привыкания, выделяется с мочой и калом в неизмененном виде.
Показания к применению: сезонный аллергический ринит, крапивница и др. аллергические заболевания. Дозирование: взрослым и детям старше 12 лет – по 1 табл. 1 раз в сутки.
Побочные эффекты: изредка головная боль, сонливость, головокружение.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, осторожно в пожилом возрасте, при почечной и печеночной недостаточности.
Форма выпуска: табл. 0,12 и 0,18.
2. Средства, блокирующие Н1-рецепторы и тормозящие освобождение тучными клетками гистамина и других медиаторов анафилаксии.
Имеют главным образом профилактическое действие.
Механизм действия: препараты данной группы блокируют кальциевые каналы в мембранах тучных клеток, стабилизируют их и тем самым тормозят дегрануляцию лаброцитов, задерживают высвобождение из них гистамина и других медиаторных веществ, способствующих развитию аллергии, бронхоспазма, воспалительной реакции. Применяется для лечения бронхиальной астмы и бронхообструктивного синдрома с целью предупреждения развития астматического приступа.
|
|
Кромолин-натрий – Cromolin sodium; Cин.: Интал – Intal*
Действие препарата наиболее выражено при атопической форме (аллергической) бронхиальной астмы, менее эффективен при инфекционно-аллергической форме, астматическом бронхите, пневмосклерозе с приступами удушья. Распыление порошка и его вдыхание производят при помощи специального карманного тубоингалятора “Спинхаллер”. Ингаляции производят ежедневно по 4-8 капсул в сутки с интервалом 3-4 часа. Стойкое улучшение состояния больных наступает через 2-4 недели от начала лечения.
Побочные эффекты: кашель, сыпь, крапивница, кратковременный бронхоспазм.
Противопоказания: беременность, дети до 5 лет.
Формавыпуска: капс. 0,02 кромолин-натрия + изадрин 0,0001.
Кетотифен – Кetotifenum; син.: Задитен
В отличие от кромолин-натрия является довольно сильным блокатором Н1-рецепторов. В одинаковой мере предупреждает бронхоспазм, вызванный аллергическими и неспецифическими провоцирующими факторами. Препарат может назначаться в остром периоде бронхообструктивного синдрома с продолжением лечения в периоде ремиссии. Выраженный лечебный эффект наступает спустя 10-12 недель приема препарата.
Дозирование: назначают 2 раза в день во время еды по 1-2 таблетки (взрослым и детям старше 14 лет). Детям младшего возраста – из расчета 0,025 мг/кг х 2 раза в сутки.
Формавыпуска: капсулы и таблетки по 0,001 г.
3. Блокаторы Н2-гистаминорецепторов
Являются наиболее сильными из известных лекарственных веществ, тормозящих секреторную функцию желудка. Они снижают секрецию соляной кислоты и пепсина в ответ на растяжение желудка, воздействие пищи, гистамина, гастрина и введение таких экзогенных веществ, как пентагастрин, кофеин и др. Препараты данной группы не обладают антихолинергической активностью, не влияют на адренергические системы.
|
|
Показания к применению: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, другие состояния, требующие снижения гиперацидности желудочного сока, рефлюкс-эзофагит, НПВС-гастропатии.
Побочные эффекты: понос, тахикардия, нейтропения, боли в мышцах, аллергические реакции, головная боль, нарушение функции печени.
Противопоказания: беременность, лактация, детям до 7 лет. При лечении блокаторами Н2-гистаминорецепторов необходим контроль за функцией печени, почек, форменных элементов крови.
Ранитидин – Ranitidinе; Zantac*
Продолжительность действия 8-12 часов.
Дозирование: по 1 таблетке 2 раза в день. Курс лечения 4-8 недель. Ранитидин, как и другие блокаторы Н2-гистаминорецепторов, нащначается при язвенной болезни вместе с антихеликобактерными препаратами (амоксициллином, кларитромицином, тетрациклином, метронидазолом и др).
Формавыпуска: табл. 0,15, раствор в амп. По 2 мл (50 мг в 1 мл).
Фамотидин – Famotidine*, Quamatel *
Отличается от ранитидина большей антисекреторной активностью. Дозирование: по 1-2 таблетки перед сном.
Формавыпуска: табл. 0,02 и 0,04; ампулы по 0,02.
Низатидин – Nizatidine*, Axid*
Дозирование: по 1-2 капсулы 1-2 раза в день.
Флома выпуска: капсулы по 0,15 и 0,3.
Омепразол – Omeprazole*, Omez*
Как и предыдущие препараты, снижает секреторную функцию ЖКТ. На Н2-гистаминорецепторы не действует. Механизм антисекреторного эффекта – обусловлен ингибированием Н+/К+ - АТФ-азы париетальных клеток желудка и блокадой антивности «протонного насоса». В итоге прекращается достуа водородных ионов в полость желудка, что влечет глубокое угнетение продукции НСl. Оказывает цитопротекторное действие на слизистую оболочку ЖКТ.
Показания: те же, что и для блокаторов Н2-гистаминорецепторов.
Побочные эффекты: диспептические явления
Противопоказания: беременность, лактация
Форма выпуска: табл. и капсулы по 0,02.