Источники получения органических веществ

Богатым источником получения органических веществ является древесная флора. При сухой перегонке дерева можно получить древесный уксус, древесный деготь, являющийся в свою очередь источником получения многих лекарственных препаратов, например фенолов и их производных. Богатейшим природным источником получения многих лекарственных препаратов являются каменный уголь, различные виды нефти, горючие сланцы и т. д.

Органические лекарственные вещества вырабатываются также из растительного сырья, из которого выделяют алкалоиды, гликозиды, витамины. Из продуктов жизнедеятельности растений были выделены фитонциды.

Сырье животного происхождения служит источником для получения многих гормонов, витаминов, ферментов. Лекарственные вещества группы антибиотиков являются в основном продуктами жизнедеятельности микроорганизмов.

Однако природные источники содержат биологически активные вещества (алкалоиды, гликозиды, гормоны, витамины, антибиотики и др.) в весьма незначительном количестве и поэтому не могут полностью удовлетворить потребности практической медицины. В связи с этим возник вопрос о необходимости создания синтетических лекарственных веществ – аналогов по действию уже известных веществ природного происхождения.

30-40 лет тому назад синтез лекарственных веществ осуществлялся исходя из эмпирически установленных закономерностей о влиянии тех или других функциональных групп на физиологическую активность. Чтобы отобрать из множества синтезированных веществ биологически активные, были необходимы направленные фармакологические исследования. Так возник термин «скрининг» - метод фармакологических испытаний для первичной оценки, т. е. отбора физиологически активных веществ из множества продуктов химического синтеза. В переводе на русский язык «скрининг» - это просеивание через решето.

Отобранные путем биологического скрининга физиологически активные вещества подвергались дальнейшему более глубокому исследованию. Вещества, не проявляющие физиологическую активность, отсеивались.

К настоящему времени скрининг претерпел значительные совершенствования. В связи с тем что число синтезируемых веществ с каждым годом быстро растет, скрининг с использованием только биологических испытаний на животных становится недостаточным. Поэтому в настоящее время в крупных научно - исследовательских учреждениях скрининг осуществляется с использованием, наряду с биологическими методами, современных физико-химических и вычислительных методов. Последний (метод расчетного скрининга) позволяет осуществлять не только отсев малоперспективных соединений, но и на основании математической зависимости между химической структурой и физиологическим действием дать рекомендации для направленного синтеза биологически активных веществ.

Успехи в области синтеза лекарственных препаратов есть следствие глубокого изучения связи между строением лекарственного вещества и его действием на организм. Изучение этого вопроса, составляющего основу направленного синтеза лекарств, началось более 100 лет назад и продолжается до настоящего времени.