2015-05-30
374
Тетрациклины относятся к препаратам широкого спектра действия, на микроорганизмы они оказывают бактериостатический эффект. Механизм действия этой группы препаратов связан со связыванием с 70S и в меньшей степени с 30S субъединицами рибосом бактерий, специфически подавляют ферменты, участвующие в процессе связывания аминацил-т-РНК с акцепторами рибосом.
Препараты хорошо всасываются при применении их через рот (таблица 24). Высокий процент связывания тетрациклинов с белками плазмы крови делает применение гемодиализа неэффективным с целью удаления препаратов из организма. Выводятся тетрациклины преимущественно с мочой, в меньшей степени, с желчью.
Таблица 24. Фармакокинетические параметры тетрациклинов
| Препараты | Всасываемость (%) | Связь с белками крови (%) | Т ½, час. | Объем распределения, л/кг | Выведение с мочой, % |
| Доксициклин | 18,5-22 | ||||
| Метациклин | 80-90 | 7-14 | 1,0 | ||
| Тетрациклин | 6-10 | 1,3-1,6 |
Применяют тетрациклины взрослым и детям старше 8 лет при лечении редких заболеваний, вызванных чувствительными к ним возбудителями. Дозированный режим (таблица 25) зависит от фармакокинетических параметров препарата и тяжести течения заболевания.
|
|
|
Таблица 25. Дозовый режим применения тетрациклинов взрослым
| Препарат | Путь введения | Разовая доза | Макси-мальная суточная доза | Количество введений в сутки | Особенности применения |
| Доксициклин | per os, в/в | 100 мг | 200 мг | 1-2 | Принимать per os во время еды |
| Метациклин | per os | 0,3 г | 1,2 г | 2-3 | Принимать после еды |
| Тетрациклин | per os | 250-500 мг | 2 г |
При применении тетрациклинов возможно развитие аллергических реакций со стороны ЖКТ: могут быть тошнота, рвота, диарея, глоссит, дисфагия, эзофагит, эрозия пищевода; гематотоксичность проявляется в виде гемолитической анемии, тромбоцитопении, нейтропении, эозинофилии, в отдельных случаях возникает суперинфекция; тетрациклин также вызывает поражение печени и почек, панкреатит, головокружение, пигментацию кожи, слизистых оболочек и зубной эмали у детей, повышение внутричерепного давления, гиповитаминоз, фотосенсибилизацию.
При проведении комбинированной терапии следует учитывать то, что антациды, соли кальция, магния железа, холестирамин уменьшают всасывание тетрациклинов из ЖКТ. Тетрациклин снижает эффективность пероральных контрацептивов и повышает риск развития маточных кровотечений, повышает нефротоксичность метоксифлурана. При одновременном применении с ретинолом повышается риск развития внутричерепной гипертензии.
