Прандиальные регуляторы гликемии

Соединения этой группы сходны по действию с производными сульфонилмочевины. В отличие от последних, связываются с высокоаффинными местами связывания рецепторов сульфонилмочевины 1-го типа (SUR1) в КАтФ-каналах β-клеток и поэтому оказывают быстрое и короткое действие. При их назначении непосредственно перед приёмом пищи повышение уровня инсулина в плазме крови почти совпадает с нормальным повышением уровня глюкозы при приёме пищи (прандиальная регуляция гликемии, то есть гликемии в ответ на приём пищи).

Репаглинид (Repaglinide; новонорм) – производное бензойной кислоты (меглитинид); сходен по механизму действия с производными сульфонилмочевины. Препарат хорошо всасывается после приёма внутрь. Отличается быстрым и коротким действием (t _1/2 – 1 ч). Принимают репаглинид внутрь за 15–30 мин перед каждым основным приёмом пищи. При этом секреция инсулина на приём пищи стимулируется в течение 30 мин; нормализуется постпрандиальный (после приёма пищи) уровень глюкозы. Продолжительность действия репаглинида около 4 ч. Таким образом, между приёмами пищи не происходит повышения уровня инсулина. При применении препарата не развивается гипогликемия.

Натеглинид (Nateglinide; старликс) – производное фенилаланина; сходен по свойствам с репаглинидом. Оказывает быстрое обратимое ингибирующее влияние на Кдтф-каналы β-клеток островкового аппарата. Восстанавливает раннюю секрецию инсулина в ответ на стимуляцию глюкозой (отсутствует при диабете 2го типа). Вызывает выраженную секрецию инсулина в первые 15 мин приёма пищи. В последующие 3–4 ч уровень инсулина возвращается к исходному. Натеглинид стимулирует секрецию инсулина в зависимости от уровня глюкозы. При низком уровне глюкозы натеглинид мало влияет на секрецию инсулина. Секреция инсулина, вызываемая натеглинидом, снижается при снижении уровня глюкозы, поэтому при применении препарата не развивается гипогликемия.