Ацетаминофен (Парацетамол, Панадол, Тайленол, Эффералган) — ненаркотический анальгетик, производное пара-аминофенола, активный метаболит фенацетина. Обладает болеутоляющим и жаропонижающим действием. Противовоспалительная активность отсутствует. Анальгетическое действие связано с ингибированием циклооксигеназы в ЦНС.
Используют препарат при головной боли, для снижения температуры при лихорадке, миалгии, невралгии, суставных болях. По эффективности ацетаминофен сопоставим с ацетилсалициловой кислотой. В терапевтических дозах редко вызывает побочные эффекты. Однако токсическая доза ацетаминофена лишь в 3 раза превышает терапевтическую. При передозировке препарат оказывает гепа-тотоксическое действие, вызывая некроз клеток печени, что связано с образованием токсичного метаболита ацетаминофена — N-ацетил-п-бензохинонимина. С целью предупреждения развития токсических эффектов ацетаминофена в течение первых 12 ч после отравления вводят ацетилцистеин или метионин.
|
|
Клонидин (Клофелин) — а2-адреномиметик, используемый как антигипер-тензивное средство. Обладает выраженным анальгетическим действием, которое объясняют усилением нисходящих тормозных влияний (опосредуемых а2-адре-норецепторами) на проведение болевых импульсов в афферентных путях спинного мозга. Препятствует развитию вегетативных нарушений, вызванных болью. Как анальгетик используется для уменьшения боли при оперативных вмешательствах, в послеоперационном периоде, при инфаркте миокарда, злокачественных опухолях.
оЛАмитриптилин и имипрамин (Имизин) - трициклические антидепрессанты. За счет угнетения обратного нейронального захвата норадреналина и сёротонина активируют нисходящую антиноцицептивную систему, угнетающую передачу болевых импульсов на уровне спинного мозга. Эффективны главным образом при хронических болях. Используются при невралгии различной этиологии, фантомных болях.
Карбамазепин (Тегретол, Финлепсин) и фенитоин (Дифенин) - б л о -каторы натриевых каналов, применяемые как противоэпилептические средства. Как анальгетики эффективны при невралгии тройничного нерва, сопровождающейся приступами сильных болей.
Габапентин также применяется как противоэпилептическое средство. Анальгетическое действие связано со стимуляцией ГАМК-ергической передачи в головном мозге. Как анальгетик применяют при мигрени, нейропатических болях.
Баклофен — агонист ГАМКв-рецепторов, применяется при болезненных мышечных спазмах, спастичности.
ь Кетамин (Кеталар) - производное фенциклидина, является неконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов, обладает выраженным анальгетическим действием, применяется для общего обезболивания (диссоциативной анестезии, см. гл. 10 «Средства для наркоза»).
|
|
Азота закись применяется ингаляционно (см. п. 10.1 «Средства для ингаляционного наркоза»), обладает выраженными анальгетическими свойствами, применяется для уменьшения болей при инфаркте миокарда, для обезболивания родов, в послеоперационном периоде.
Кроме того, некоторое анальгетическое действие оказывают антагонисты гис-таминовых Н,-рецепторов, например, дифенгидрамин (димедрол), а также сома-тостатин, кальцитонин.