Клофелин

Происходит подавление спонтанной эфферентной импульсации в преганглионарных симпатических волокнах. Одновременно повышается тонус n.vagus.→ ↓ работы сердца (брадикардия), так и ОПСС,→ ↓АД. В связи со снижением тонуса симпатических нервов сокращается высвобождение ренина. Стимулируя периферические пресинаптические α₂-адренорецепторы, клофелин уменьшает высвобождение из варикозных утолщений медиатора норадреналина,→ ↓АД. Падению АД может предшествовать кратковременная гипертензия (за счет возбуждения препаратом внесинаптических α₂-адренорецепторов сосудов, однако к последним клофелин имеет низкий аффинитет).

Клофелин хорошо всасывается из ЖКТ. Маx. гипотензивный эффект через 2 - 4 ч, действие 6—12 ч. Выделяется в основном почками.

Применение: ГБ, гиперкризы. Назначают внутрь и парентерально. В виде глазных капель при лечении глаукомы. Он уменьшает секрецию внутриглазной жидкости и улучшает ее отток. Миоза при этом не возникает.

Применять осторожно со снотворными наркотического типа, психотропными средствами угнетающего типа действия, этиловым спиртом, т.к. возможно потенцирование их центральных эффектов.

П/Д:

- повышает аппетит, снижает секреторную активность слюнных желез (возникает сухость во рту) и желез желудка, возможен запор.

- задерживает в организме ионы натрия и воду, поэтому его часто комбинируют с мочегонными средствами.

- ЦНС: седативный, снотворный эффекты, понижение температуры тела.

При прекращении лечения клофелином дозу необходимо снижать постепенно во избежание синдрома отмены (гипертензивный криз, бессонница и др.)