Основные эффекты

Анальгезирующий эффект

Проявляется при болях слабой и средней интенсивности, локализованных в мышцах, суставах, сухожилиях, нервных стволах, при голов­ной или зубной боли. При сильных висцеральных болях большинство ненаркотических анальгетиков менее эф­фективны и уступают по силе анальгезирующего действия препаратам группы мор­фина (наркотическим анальгетикам). В то же время, показана достаточно высокая анальгетическая активность кеторолака и метамизола при коликах и послеоперационных болях.

Механизм анальгезирующего эффекта при почечной колике, возникающей у больных мочекаменной болезнью:

· торможение продукции ПГ-E₂ в почках,

· снижение по­чечного кровотока и образования мочи Þ ↓ давления в почечных лоханках и мочеточниках выше места обструкции Þ длительный анельге­зирующий эффект.

Преимущества НПВС перед наркотическими анальгетиками:

C не угнетают дыхательный центр,

C не вызывают эйфорию и лекарствен­ную зависимость,

C не обладают спазмо­генным действием (имеет значение при коликах).

Жаропонижающий эффект

НПВС действуют только при лихорадке. На нормальную температуру тела не влияют, чем отличаются от "гипотермических" средств (хлорпромазин и другие).

Противовоспалительный эффект

Ненаркотические анальгетики подавляют преимущественно фазу экссудации. Наиболее мощный препарат – фенилбутазон – действует также на фазу пролиферации (уменьшая синтез коллагена и связанное с этим склерозирование тканей), но слабее, чем на экссудативную фазу. На фазу альтерации практически не влияют. По противовоспалительной активности все НПВС уступают глюкокортикоидам, которые, ингибируя фермент фосфолипазу А₂, тормозят метаболизм фосфолипидов и нарушают образование как простагландинов, так и лейкотриенов, также являющихся важней­шими медиаторами воспаления.

Антиагрегационный эффект

В результате ингибирования ЦОГ-1 в тромбоцитах подавляется синтез эндогенного проагреганта тромбоксана. Наиболее сильной и длительной антиагрегационной актив­ностью обладает ацетилсалициловая кислота, которая необратимо подавляет способность тромбоцита к агрегации на всю продолжительность его жизни (7 дней). Антиагрегационный эффект других НПВС слабее и является обратимым. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не влияют на агрегацию тромбоцитов.

Иммуносупрессивный эффект Выражен умеренно, проявляется при длительном применении и имеет "вторичный" ха­рактер:

↓ проницаемости капилляров ð ухудшение контакта иммунокомпе­тентных клеток с антигеном и контакта антител с субстратом.