Краткая история открытия местноанестезирующих средств

В 1860 году Ниманн, а 1879 году Василий Константинович Анреп, который обнаружили анестезирующие свойства кокаина. В 1884 году Коллер применил кокаин для анестезии в офтальмологической практике. Нсмотря на большое количество нежелательных побочных эффектов препарат широко применялся в течение многих лет. Было синтезировано большое количество соединений, обладающих метноанестезирующей активностью, однако большинство из них не удовлетворяло требованиям, предъявляемым к этим лекарственным средствам (ЛС). Только в 1905 году Эйнхорном был получен прокаин гидрохлорид (новокаин), ставший основоположником данной группы ЛС. В 1943 году Лефгрен синтезировал лидокаин, который и в настоящее время широко применяется в клинической практике. Создано большое количество средств для местного обезболивания, но продолжаются дальнейшие исследования, направленные на создание новых ЛС. Целью поиска является синтез соединений:

- с низким местнораздражающим действием,

- с низкой общей токсичностью,

- с быстрым началом эффекта,

- с продолжительным действием.

Требования, предъявляемые к местным анестетикам.

1. Препараты должны обладать высокой избирательностью действия.

2. Оказывать минимальной резорбтивный эффект, то есть не вызывать развития нежелательных побочных эффектов.

3. Препараты не должны оказывать раздражающего действия

4. Анестезия должна развиваться быстро, быть достаточной глубины и продолжительности.

5. Лекарственные средства должны хорошо растворяться в воде и не разрушаться при стерилизации и хранении.