Производные сульфонилмочевины
Препараты | Длительность действия (час) | Механизм действия | |||
Панкреатическое действие | Внепанкреатическое действие | ||||
1 Поколение: - Толбутамид (Бутамид) - Карбутамид (Букарбан) - Хлорпропамид (Диабинез) - Толазамид - Ацетогексамид. 2 Поколение: - Глибенкламид (Манинил, Даонил) - Кликвидон (Глюренорм) - Гликлазид (Диабетон) - Глипизид (Минидиаб, Глибенез) - Глимепирид (амарил) - Глизоксепид (продиабан) - Глиборнурид (глютрил) | 6-12 6-12 24-60 8-12 ? 8-12-24 8-12 8-12 8-12 12-24 | Блокада АТФ-зависимых К+-каналов b-клеток островков Лангерганса. ¯ Деполяризация мембран b-клеток. ¯ Открывание потенциал-зависимых Са++-каналов b-клеток. ¯ Поступление Са++ внутрь b-клеток. ¯ Высвобождение инсулина. ¯ ¯Высвобождения глюкагона. | ¯ Связывания инсулина с белками и АТ плазмы крови. ¯ Инсулиназы. Содержания свободного инсулина. Чувствительности и количества инсулиновых рецепторов на мембранах клеток органов-мишеней. Утилизации глюкозы печенью, мышцами. ¯ Глюконеогенеза. Липогенеза. II поколение – ангиопротекторное действие (более эффективны и вызывают меньше побочных эффектов). | ||
Показания к назначению | Побочные эффекты | Противопоказания | |||
ИНЗСД легкой и средней степени тяжести у пожилых больных с нормальной массой тела, когда неэффективна диета и в присутствии инсулина. | I поколение: нейротоксичность, кумуляция, тяжелая и длительная гипогликемия. Раздражение ЖКТ, диспепсия, тошнота, рвота, нарушение метаболизма и непереносимость алкоголя. Увеличение массы тела. Кожная сыпь и зуд. Лейкопения, тромбопения. Депрессия и слабость у пожилых. Вторичная резистентность (результат истощения инсулиносекретор-ного резерва b-клеток). | ИЗСД 1 типа, прекома, кома, кетоацидоз, беременность, лактация, операции, травмы, инсулинома, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, повышенная чувствительность к с/а. | |||
Производные меглитинида
Препараты | Длительность действия | Механизм действия | ||
- Репаглинид (новонорм) - Натеглинид | 30 минут 90% экскретируются печенью | ¯К+ каналы β-клеток, вход Са++ в клетки Секреция инсулина в ответ на прием пищи ¯Постпрандиальная гипогликемия (после приема пищи) | ||
Показания к назначению | Побочные эффекты | Противопоказания | ||
ИНЗСД. Больным, с нарушениями функций почек, и которые не могут соблюдать режим питания. | Гипогликемия (бледность, потливость, сердцебиение, тремор). Тошнота, рвота, запор. Повышение уровня печеночных ферментов. Крапивница, зуд. | ИЗСД (1 типа). Кетоацидоз, диабетическая кома. Тяжелые нарушения функции печени. Беременность. Лактация. Вместе с индукторами и ингибиторами Ц-Р450. | ||