Предлагаемого к регистрации препарата Черника с лютеином

В соответствии с планом разработки новых ЛС и других видов продукции в 2007 - 2008 году УП «Минскинтеркапс» на основании изучения литературных и экспериментальных данных предлагает для регистрации в МЗ РБ лекарственное средство Черника с лютеином, действующими веществами которого являются экстракт черники сухой стандартизованный с содержанием антоцианидинов 25% - 177 мг (в пересчете на антоцианидины) - 44,25 мг; лютеин 20% FS - 30 мг (в пересчете на лютеин) - 6 мг, (в пересчете на зеаксантин) – до 0,3 мг; зеаксантин 20% FS – до 6 мг (в пересчете на зеаксантин) – до 1,2 мг. В качестве вспомогательных веществ препарат содержит лецитин очищенный, воск пчелиный, масло подсолнечное.

Черника с лютеином – комбинированный препарат, обладающий антиоксидантным, репаративным, вазоактивным действием,оказывает заметное благоприятное воздействие на состояние зрительного нерва и всего зрительного анализатора в целом. Благодаря своим составляющим (лютеин, зеаксантин) защищает глаз от чрезмерного проникания света в синей и УФ – части спектра, поглощает свободные радикалы.

Содержимое капсул – масляная суспензия темно-фиолетового цвета, кислого вкуса.

Лекарственное средство планируется к выпуску в мягких желатиновых капсулах овальной формы, со швом, упругих, двухцветных, одна сторона темно-фиолетового цвета, вторая - красного.

Фармакологическая активностьлекарственного средства Черника с лютеином обусловлена комплексным действием его компонентов – экстракт черники сухой стандартизованный, лютеин и зеаксантин.

В сухом экстракте черники содержится 11 антоцианинов, которые состоят из основных 5 агликонов–антоцианидинов: дельфинидин, петунидин, пеонидин, мальвидин, цианидин. Антоцианидины обладают антиоксидантными, антиканцерогенными, противовоспалительными, десенсибилизирующими свойствами, подавляют гнилостные процессы в кишечнике, стимулируют репаративные процессы, обладают заживляющим, противоотечным, сосудоукрепляющим действием, препятствуют образованию тромбов, тормозят развитие диабетической ретинопатии и благотворно влияют на сетчатку глаз при диабете, подавляют патологические механизмы образования катаракты, способствуют уменьшению близорукости.

Дельфинидин подавляет пролиферацию роста эндотелия сосудов, что играет важную роль в стабилизации атеросклероза и развитии раковых опухолей.

Антоцианы восстановливают α-токофероксильный радикал до α-токоферола.

Антоцианидины способствуют регенерации светочувствительного пигмента сетчатки – родопсина; улучшают трофику сетчатки глаза, стимулируют ее микроциркуляцию; восстанавливают тканевые механизмы защиты сетчатки; укрепляют коллагеновый матрикс соединительной ткани; стимулируют синтез гликозаминогликана – компонента соединительной ткани, за счет чего делают капилляры сетчатки более прочными; стабилизируют фосфолипиды клеточных мембран; ингибируют перекисное окисление липидов, вызванное свободными радикалами. Таким образом, улучшается чувствительность сетчатки к различным уровням светового излучения и усиливается острота зрения при низкой освещенности.

Антоцианидины – сильнейшие растительные полифенольные антиоксиданты, эффективно нейтрализуют свободные радикалы, прерывая негативные патогенетические связи в развитии около 100 заболеваний, в том числе и процессы свободно-радикального окисления тканей сетчатки глаза и хрусталика. Высокая антиоксидантная активность антоцианидинов черники обусловлена высокой непарной плотностью фенольных кислородных радикалов, производных антоцианинов.

Вследствие выраженного антиоксидантного эффекта антоционозиды блокируют перекисное окисление липидов, которое является одним из звеньев патогенеза глаукомы. Уменьшают синтез и выброс в кровяное русло гистаминов, протеаз, простагландинов и лейкотриенов, что предотвращает возникновение воспалительных реакций в организме.

Фармакокинетические исследования антоцианидинов показали, что данные вещества быстро и эффективно всасываются в желудке, поступают в печень в виде интактных и метаболизированных форм, распределяются в различных тканях. Выделение происходит с мочой и желчью. После разового приема концентрация антоцианидинов в плазме достигает максимума через 15 минут и затем быстро снижается в течение 2 ч. Несмотря на ограниченное желудочно-кишечное всасывание и низкую абсолютную биодоступность (1-2% от введенной дозы), максимальное значение в плазме (2-3 мкг/мл) после орального приема находится в диапазоне биологической активности для данных веществ.

Действие сухого экстракта плодов черники является совокупным действием его компонентов, поэтому проведение кинетических наблюдений не представляется возможным; все вместе компоненты не могут быть прослежены с помощью маркеров или биоисследований. По этой же причине невозможно обнаружить и метаболиты препарата.

Лютеин и зеаксантин обладают защитным, экранизирующим действием, адсорбируют голубой свет, антиоксидантным действием – обеспечивают защиту фоторецепторных клеток от свободных кислородных радикалов, предотвращают световое разрушение полиненасыщенных жирных кислот в сетчатке, защищают сосуды в области желтого пятна (антиоксидантное действие).

Показания к применению

Черника с лютеином показан для профилактики при нарушениях адаптации глаза к темноте адаптации глаза к темноте и гемералопатии (нарушение ночного и сумеречного зрения), аномалиях рефракции, возрастной дегенерации макулы сетчатки, зрительных нагрузках; в период реконвалесценции после перенесенных офтальмологических операций.

Черника с лютеином применяется для профилактики ухудшения зрения при повышенной зрительной нагрузке на глаза (компьютер, телевизор, солнечные лучи и т.п.), для устранения признаков зрительного утомления, для профилактики возрастных изменений зрения людям старше 50 лет, а также в комплексной восстановительной терапии при состояниях после оперативного вмешательства (ФРК, при отслоении сетчатки и др.).

Способ применения и дозы

Назначают по 1 капсуле 3 раза в сутки. Такой рациональный прием обеспечивает оптимальную дозу «терапевтических» каротиноидов для защиты зрения, а также обуславливает отличную биодоступность препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не описано.

Побочное действие

Возможны аллергические реакции.

Передозировка

О случаях передозировки лекарственного средства не сообщалось.