Амиодарон

Является аналогом тиреоидных гормонов, содержит в структуре йод.

А препарат смешанного типа действия: блокирует К+, а также Na+ и Са2+каналы, обладает неконкурентной β-АБ активностью. Блокируя К+каналы, ↓скорость реполяризации мембран КМЦ в проводящей системе сердца и в рабочем миокарде, удлиняет ПД и ЭРП предсердий, АВ узла и желудочков. Амиодарон ↓автоматизм, ↓возбудимость, проводимость СА и АВ узлов.

А эффективен при всех формах тахиаритмий и ЭКС. Он ↓потребность миокарда в О2 (блокада β1-АР сердца) и ↑коронарные сосуды (блокада α-АР и Са2+каналов), антиангинальное действие при ИБС.

Внутрь всасывается медленно от 20 до 50%. Связывается с белками плазмы на 96%. Эффект развивается медленно (для МАХ действия требуется несколько недель). При в/в -быстро в течение 1-2 ч. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита. Медленно→ кишечником: t_1/2 носит 2-х фазный характер: начальная фаза ≈10 дней, терминальная до 3 месяцев. Ингибирует ферменты в печени, метаболизирующие ЛС (хинидин, прокаинамид, дигоксин, варфарин), дозы↓.

Побочные: ↓ЧСС, ↓сократимости миокарда, аритмогенное действие, затруднение АВ проводимости, тремор, атаксия, парестезии, нарушения функции ЩЖ (гипо- или гипертиреоз), фиброз в легких с возможным летальным исходом, нарушения функции печени, отложения в роговице глаза, окрашивание кожи в серо-голубой цвет; фотосенсибилизация.

Бретилий (орнид)

— Б четвертичное аммониевое соединение, ↑продолжительность ПД и ↑ЭРП, обладает симпатолитическими свойствами (нарушает обратный захват НА адренергическими нервными окончаниями).

— Применяют: при желудочковых аритмиях, рефрактерных к другим ААП в виде бретилия тозилата. Препарат плохо всасывается из ЖКТ, его вводят в/в или в/м. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. t_1/2 - 6-10 ч.

— В связи с симпатолитическим действием вызывает ↓АД (возможна ортостатическая гипотензия).