Хинолоны и фторхинолоны

Хинолоны делят на 4 поколения: нефторированные (I поколение) и фторированные фторхинолоны хинолоны (II-IV поколения).

Хинолоны I поколения активны преимущественно в отношении грамотрицательной флоры, применение налидиксовой кислоты ограничивается неосложненными инфекциями нижних отделов мочевыводящих путей и кишечными инфекциями (особенно шигеллез у детей).

Ципрофлоксацин действует на грамотрицательные и некоторые грамположительные микроорганизмы. Важное значение имеет активность в отношении кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, кампилобактера, нейссерии, P. aeru-ginosa и др. Среди грамположительной флоры наиболее чувствительны стафилококки (кроме MRSA). Активен в отношении легионелл и M. tu-berculosis, умеренно активен в отношении пневмококков, энтерококков, хламидий. Большинство анаэробов устойчиво. Хорошо распределяется в организме, создает высокие внутриклеточные концентрации, выделяется преимущественно с мо-чой, период полувыведения - 3-4 ч. Применяют для лечения тяжелых системных инфек-ций (включая нозокомиальные и туберкулеза (резервный препарат). Офлоксацин уступает ципрофлоксацину по активности в отношении синегнойной палочки, но более активен в отношении пневмококков и хламидий. Обладает почти 100% биодоступностью при прие-ме внутрь. Пефлоксацин несколько уступает ципрофлоксацину и офлоксацину по анти-бактериальной активности, лучше проникает через ГЭБ. Показания к применению: как у ципрофлоксацина (кроме туберкулеза), можно использовать при менингите. Норфлокса-цин превосходит по активности налидиксовую кислоту, но уступает ципрофлоксацину. Применение ограничено инфекциями мочевыводящих путей, кишечными инфекциями и простатитом. Ломефлоксацин имеет длительный период полувыведения (95-100 ч), не взаимодействует с метилксантинами и непрямыми антикоагулянтами, относительно часто вызывает фотосенсибилизацию. Применяют в комплексной терапии лекарственноустойчивого туберкулеза.

Левофлоксацин ("респираторный" хинолон) и моксифлоксацин превосходят другие хинолоны по активности в отношении пневмококка (включая пенициллинорезистентные штаммы) и внутриклеточных патогенов (микоплазмы, хламидии). Моксифлоксацин активен в отношении неспорообразующих анаэробов, включая B. fragilis, уступает ципрофлоксацину по активности в отношении синегнойной палочки. Не обладает фототоксичностью, меньше других хинолонов влияет на длительность интервала Q-T.

Противопоказания к применению всех препаратов - гиперчувствительность и беременность. Нефторированные хинолоны также противопоказаны при тяжелых нарушениях функции печени и/или почек, тяжелом цереб ральном атеросклерозе; фторфторхинолоны хинолоны - в период кормления грудью, детям до 18 лет (кроме угрожающих жизни инфекций при отсутствии альтернатив).

Нежелательные реакции. Анорексия, тошнота, рвота, расстройства вкуса, редко: диарея, головная боль, головокружение, нарушения сна, очень редко судороги. Удлинение интервала Q-T на ЭКГ (риск развития аритмий)

Сыпи, крапивница, ангионевротический отек, васкулиты, фотосенсибилизация; тендиниты (риск разрыва ахиллова сухожилия).

Предостережения. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания, сопровождающиеся удлинением интервала Q-T; одновременный прием препаратов, потенциально замедляющих сердечную проводимость (антиаритмические препараты классов Ia, II и III, ТЦА; нейролептики и др.)

Прием ГК (риск разрывов сухожилий, особенно у пожилых); чрезмерная инсоляция. При длительности лечения более 2 нед необходимо контролировать анализы крови, функции почек и печени. При появлении болей в сухожилиях следует прекратить прием и обеспечить покой пораженному суставу до исчезновения симптомов. В/в вводить только капельно.

Ципрофлоксацин (ciprofloxacin)

Показания. Нозокомиальная пневмония, внебольничная пневмония (препарат резерва в случае непневмококковой этиологии).
Дозы и применение. Внутрь 1 - 1,5 г/сут в 2 приема, при инфекциях мочевыводящих путей - 0,5 г/сут в 2 приема, при остром гонорейном уретрите - 0,5 г однократно. В/в капельно 0,4 -1,2 г/сут в 2 введения.
Ципрофлоксацина гидрохлорид (Россия)
Табл., покр. обол., 0,25 г.
Ципробай (Bayer AG, Германия)
Табл., покр. обол., 0,1, 0,25, 0,5 и 0,75 г; р-р д/инф. (флак.) 0,2%, 50 и 100 мл.
Ципринол (KRKA, Словения)
Табл., покр. обол., 0,25 и 0,5 г; конц. р-ра д/инф. (амп.), 0,1 г, 10 мл; р-р д/инф. (флак.), 0,1 г/50 мл, 0,2 г/100 мл.

Офлоксацин (ofloxacin)

Показания. См. "Ципрофлоксацин".
Предостережения. См. выше. Затрудняет выполнение работ, требующих концентрации внимания (вождение автомобиля), эффект усиливается алкоголем.
Дозы и применение. При инфекциях мочевыводящих путей - внутрь 0,2-0,4 г/сут (утром), увеличивая при необходимости (инфекции верхнего отдела мочевыводящих путей) до 0,4 г 2 ра-за/сут, при осложнениях - в/в капельно (0,2 г минимум за 30 мин). При ин-фекциях нижних дыхательных путей (пневмония, обострение хронического бронхита) - внутрь 0,4 г/сут (утром), увеличивая при необходимости до 0,4 г 2 раза/сут; в/в капельно 0,2 г 2 ра-за/сут. При инфекциях кожи и мягких тканей - внутрь, в/в капельно 0,4 г 2 раза/сут. При неосложненной гонорее 0,4 г однократно. При негонококковом уретрите и цервиците - 0,4 г/сут в 1-2 приема.
Офлоксин 200 (Lechiva joint-stock company, Чехия), таривид (Hoechst Marion Roussel Ltd., Индия)
Табл., покр. обол., 0,2 г.