Классификация антибиотиков по принципу химического строения. Понятие о полусинтетических антибиотиках

Классификация:

1.азотсодержащие гетероциклические соединения, имеющие в своём составе β-лактамное кольцо (пенициллины, цефалоспорины)

2.ароматические соединения, производные диоксиаминофенилпропана (левомицетин)

3.тетрациклины, содержащие четыре конденсированных шестичленных цикла(тетрациклин и его производные)

4.аминогликозидные соединения, в составе которых имеются аминосахара (стрептомицин, мономицин, канамицин, гентамицин и др.)

5.макролиды, содержащие макроциклическое лактонное кольцо, связанное с аминосахарами (эритромицин, олеандомицин и др.)

6.ациклические соединения с несколькими сопряжёнными двойными связями –(СН=СН)– (полиены – нистатин, леворин)

К полусинтетическим антибиотикам относятся различные препараты, получаемые биологическим и химическим способами. Исходным продуктом для их получения является вещество, которое синтезируется непосредственно микроорганизмами. Путём присоединения различных химических групп получают его разнообразные аналоги, отличающиеся биологическими свойствами: устойчивостью, антибактериальным спектром. Например, фермент бактерий пенициллиназа, или β-лактамаза, гидролизует β-лактамное кольцобензилпенициллина и лишает его активности, а его полусинтетический аналог оксациллинустойчив к пенициллазе. Другой полусинтетический пенициллин – ампициллин – обладает более широким антибактериальным спектром действия (эффективен также против ряда грамотрицательных бактерий) за счёт введения в его молекулу 6-аминопенициллановойкислоты, повышающей способность препарата проникать через поверхностный липополисахаридный слой клеточной стенки.