Лекарственные стредства, стимулирующие м- и н- холинорецепторы (м,н – холиномиметики)

К веществам этой группы относятся ацетилхолин (АХ) и его аналоги. В качестве лекар­ственного препарата его практически не применяют, т.к. действует очень крат­ковременно (несколько минут).

Эта группа препаратов повторяет эффекты медиатора парасимпатической нервной системы (ПСНС) – АХ на ор­ганы и системы.

При применении м,н-холиномиметиков преобладают эффекты возбуж­дения м-холинорецепторов:

- миоз;

- снижение внутриглазного давления;

- увеличение секреции желез бронхов, пищеварительного тракта и др.

- усиление потоотделения;

- повышение тонуса и сократительной активности мышц бронхов,

- повышение тонуса и перистальтики ЖКТ,

- снижение частоты сердечных сокращений;

- замедление скорости проведения возбуждения по проводящей системе сердца;

- расширение сосудов (снижение системного артериального давления);

- сокращение мышц матки, жёлчного и мочевого пузыря; мочеточников.

Стимулирующее влияние АХ на н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических) маскируется его м-холиномиметическим действием.

Н-холиномиметический эффект проявляется при блокаде м-холинорецепторов (например, атропином):

- повышение системного артериального давления;

- облегчение нервно-мышечной передачи;

- одышка.

Антихолинэстеразные средства.

Инактивация медиатора АХ осуществляется в основном ферментом ацетилхолинэстеразой (АХЭ), которая локализуется в значительных количествах у мест выделения АХ, в постсинаптической мембране, что способствует быстрому энзиматическому гидролизу АХ с превращением его в холин и уксусную кислоту. Поэтому для облегчения передачи возбуждения необходимо заблокировать АХЭ и замедлить процесс гидролиза АХ. С этой целью применяют антихолинэстеразные средства. Это проявляется более выраженным и продолжительным действием АХ на холинорецепторы.

Исходя из стойкости взаимодействия антихолинэстеразных препаратов с АХЭ, их можно подразделить на две группы: обратимого и необратимого дей­ствия (см. классификацию).

Выбор препаратов определяется их активностью, способностью проникать через тканевые барьеры, длительностью действия, наличием раз­дражающих свойств, токсичностью.