2015-04-01
539
| В ЦНС | В периферических тканях |
| Структуры ответственные за проведение и восприятие боли: задние рога спинного мозга, серое вещество околоводопроводного пространства, медиальные ядра таламуса, ядра гипоталамуса, отделы лимбической системы. | Кишечник, поджелудочная железа, селезенка, ткани глаза, семявыносящий проток, плацента, яичники, каротидный синус, миокард, легкие, сосудистые сплетения, лимфоциты, триггер-зона, симпатические ганглии. |
Подтипы опиатных рецепторов и их функциональная значимость
| μ (мю) | κ (каппа) | δ (дельта) | σ (сигма) |
| Возбуждаются бета-эн-дорфином, мет-энкефа-лином. Анальгезия (термичес- кая, механическая, висцеральная боль), эйфории, седация, зависимость, угнетение дыхания и кашлевого центра, миоз, брадикар-дия, повышение тонуса сфинктеров и мышц желудочно-кишечного тракта, сфинктеров мочевого пузыря. | Возбуждаются динорфи-ном. Анальгезия (висцераль-ная, механическая боль), седативный эффект, дисфория, миоз. | Возбуждаются лей-энке-фалином, мет-энкефали-ном. Анальгезия (термическая боль), эйфория, угнете-ние дыхания, повышение тонуса сфинктеров и мышц желудочно-кишечного тракта, сфинктеров мочевого пузыря. | Возбуждаются эндорфинами и энкефалинами (?). Галлюцинации, дисфория, «диссоциативная анестезия», мидриаз. |
Локализация опиатных рецепторов
|
|
|
| Пресинаптические | Постсинаптические |
| Локализованы на пресинаптических окончаниях аксонов. Стимуляция наркотическими анальгетиками данного типа опиатных рецепторов способствует уменьшению входа ионов кальция в пресинаптические нервные окончания и тем самым уменьшается высвобождение медиаторов (например, глутамата и субстанции Р). | Локализованы постсинаптически. Их активация приводит к увеличенияю калиевой проницаемости: увеличение выхода ионов калия из клеток сопровождается гиперполяризацией мембран и торможением активности постсинаптических нейронов. |
Наркотические (опиоидные) анальгетики и их антагонисты
| Растительные и синтетические лекарственные средства опиоидного типа действия (опиаты и опиоиды), реализация болеутоляющего эффекта которых, обусловлена взаимодействием с опиатными рецепторами центральной нервной системы. |
