2015-05-13
426
Основные показатели фармакокинетики α -адреноблокаторов представлены в табл. 12-10.
Таблица 12-10. Основные показатели фармакокинетики а-адреноблокаторов
| мнн | Био- дос- туп- ность, % | Эффект первого прохождения | Связь с белками, % | Т,/2, ч | Основные пути выведения | Метаболизм | Наличие активных метаболитов |
| Фентол-амин | - | 0,3 (при введении в/в) | Почки (70%), ЖКТ (30%) | Печень | |||
| Доксазозин | 60-70 | + | ЖКТ (до 65%), почки (10%) | Печень | — | ||
| Празо-зин | 44-69 | + | 2,6-6,5 | ЖКТ (90%), почки (10%) | Печень | + | |
| Теразо-зин | Более 90 | — | 90-94 | ЖКТ (75-90%), почки (10-25%) | Печень | ||
| Альфу-зозин | 45-53 | - | ЖКТ, почки | Печень | |||
| Тамсу-лозин | Около 100 | - | 10-13 | Почки | Печень | + |
Примечание. (+) — наличие, (—) — отсутствие.
• Фентоламин при пероральном приёме имеет низкую биодоступность. Биодоступность остальных препаратов высокая, поэтому их назначают внутрь.
• Способность препаратов в значительной степени связываться с белками плазмы крови следует учитывать при их назначении, например, пациентам с гипопротеинемией, циррозом печени.
|
|
|
• Большинство а-адреноблокаторов подвергается биотрансформации в печени и выводится почками и ЖКТ в основном в виде неактивных метаболитов, поэтому при нарушении функций почек их дозы можно не корригировать.
• Т|/2 фентоламина и празозина короткий, действие непродолжительное, доксазозин, тамлузозин и альфузозин имеют более длительный Т|/2, и их можно назначать 1-2 раза в сутки.
Основные временные характеристики действия а-адреноблокаторов зависят в основном от их параметров фармакокинетики и представлены в табл. 12-11.
Таблица 12-11. Основные временные характеристики действия а-адреноблокаторов
| Путь введения | Начало действия | Время наступления максимального эффекта | Продолжительность действия |
| Празозин | |||
| Внутрь | 30-180 мин | 2-4 ч | 6-8 ч |
| Доксазозин | |||
| Внутрь | 1-2 ч | 2-6 ч | 18-36 ч |
| Теразозин | |||
| Внутрь | 5—10 мин | 15—30 мин | 12-24 ч |
| Альфузозин | |||
| Внутрь | ? | 3 ч | 8-12 ч |
| Тамсулозин | |||
| Внутрь | ? | 6-12 ч | 22-24 ч |
| Примечание: (?) |
— сведения не обнаружены.
