Противопротозойные средства

Метронидазол (Клион, Метрогил, Трихопол, Флагил), Тинидазол, Трихомонацид, Солюсурьмин, Аминохинол, Эметина гидрохлорид.

Метронидазол - производное нитроимидазола, оказывающее антипротозойный и бактерицидный эффекты в отношении микроорганизмов, фермент­ные системы которых способны восстанавливать нитрогруппу. Активные формы препарата нарушают репликацию ДНК и синтез белка в клетке возбудителя, ингибируют тканевое дыхание.

Применяется при протозойных инфекциях - трихомониазе, лямблиозе, балантидиазе, амебной дизентерии и внекишечном амебиазе, а также при анаэроб­ной или смешанной анаэробно-аэробной инфекции ЦНС, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, органов малого таза и для лечения язвенной бо­лезни (активны в отношении хеликобактерий). При приеме внутрь хорошо вса­сывается вне зависимости от приема пищи, хорошо проходит через тканевые ба­рьеры, метаболизируется в печени, выводится с мочой (80%). ЛФ: таблетки 250 мг, 500 мг.

N-

Тинидазол, в отличие от метронидазола, применяется только внутрь, его нельзя вводить парентерально, кроме того, он назначается в 2 раза реже (при трихомониазе однократно).

При применении нитроимидазолов возможны диспептические расстройства, стоматит, головная боль, депрессия, бессонница, нарушение координации дви­жений, судорожные приступы и периферическая нейропатия, цистит, недержа­ние мочи, нейтропения, кандидоз и аллергические реакции.

Применение метронидазола и тинидазола может сопровождаться окрашива­нием мочи в темный цвет.

Метронидазол и тинидазол противопоказаны при гиперчувствительности, беременности (I триместр), лактации и органических заболеваниях ЦНС.

Трихомонацид оказывает трихомонацидное действие. Эффект обу­словлен взаимодействием с молекулой ДНК, что приводит к нарушению ее репликации и транскрипции. После приема внутрь быстро и полностью вса­сывается. Биодоступность достигает 100%. С_mах в крови достигается через 1-3 ч, после ректального или вагинального введения - через 4 ч. До 20% в крови связывается с белками. Хорошо проникает в различные органы и ткани, в том числе в спинномозговую жидкость. Наибольшие концентрации создаются в скелетной мускулатуре и жировой ткани. t_1/2 составляет 6-8 ч. Метаболизируется в печени. Выводится, в основном, почками, причем 30-50% в неиз­мененном виде.

Показан при трихомониазе у мужчин и женщин.

Противопоказан при гиперчувствительности, нарушении функций печени и почек, беременности, лактации.

Побочные эффекты: головная боль, головокружение, тошнота, рвота; при ме­стном применении — раздражение слизистых оболочек (у мужчин - обильные выделения из уретры, у женщин - неприятные ощущения и выделения из влага­лища).

Лейшманиоз - протозойное заболевание, которое передается с укусами моски­тов вида Phlebotomus и может протекать с образованием кожных узелков и хрони­ческих язв кожи (кожный лейшманиоз), которые могут распространяться по лим­фатическим протокам и приводить к обширному кожному поражению, либо к поражению внут­ренних органов, преимущественно печени и селезенки (висцеральный лейшманиоз, или кала-азар).

Высокоэффективными средствами для лечения лейшманиоза являются пре­параты сурьмы - трехвалентные неорганические соединения, а также - комп­лексное соединение пятивалентной сурьмы с глюконовой кислотой - солюсурьмин, содержащий 21-23% сурьмы.

Препарат выпускают в виде ампул по 10 мл 20% раствора, вводят внутривенно 2 раза в день 3 нед, начиная с 1/3 полной суточной дозы, через 3-4 инъекции увеличивая дозу препарата до полной суточной дозы.

При повторном обострении (рецидиве) заболевания проводят повторный курс после перерыва в 2 мес. Солюсурьмин противопоказан при сопутствующих ост­рых инфекционных заболеваниях, значительной дистрофии и интоксикации. При висцеральном лейшманиозе, если препарат назначают по жизненным показани­ям, противопоказания не учитывают.

Лямблии и амебы поражают преимущественно желудочно-кишечный тракт. Амебы вызывают тяжелую дизентерию (амебиаз) и могут быть причиной пораже­ния печени. Лямблии поражают начальный отдел кишечника, желчные протоки и желчный пузырь, вызывая холецистит.

При амебиазе и лямблиозе применяются метронидазол и тинидазол, аминохинол и эметина гидрохлорид.

Аминохинол ингибирует синтез белка у простейших, применяется для ле­чения лямблиоза, кожного лейшманиоза, токсоплазмоза.

При лямблиозе препарат назначается циклами по 5 дней с перерывом между ними 4-7 дней. Обычно проводится 2 цикла, а при недостаточной эффективнос­ти - 3 цикла.

Принимают препарат внутрь через 20-30 мин после еды в дозе 150 мг 2-3 раза в день.

При лейшманиозе назначают по 100-150 мг 3 раза в день двумя циклами по 10-15 дней с перерывом 5-7 дней.

Для лечения острого и хронического токсоплазмоза принимают по 0,1-0,15 г 3 раза в сутки в сочетании с сульфадимезином (2 г в сутки в 2-3 приема). Лечение проводят циклами (2-3) по 7 дней с перерывами по 10-14 дней.

Для профилактики врожденного токсоплазмоза беременным назначают аминохинол 4-мя циклами, начиная с 8 нед. беременности. Аминохинол обычно хорошо переносится, но у отдельных больных могут быть тошнота, бессонница, шум в ушах, общая слабость. В этих случаях дозу уменьшают или временно прекращают прием препарата. При появлении кожных аллер­гических реакций прием препарата прекращают.

Эметина гидрохлорид - дигидрохлорид алкалоида эметина, содержа­щегося в корне ипекакуаны. Является ингибитором синтеза белка, активен при амебной дизентерии в период острых кишечных проявлений, до нормализации стула. Препарат кумулирует, поэтому циклы лечения повторяют при необходи­мости не ранее чем через 7-10 сут. после окончания предыдущего цикла. Инъек­ции эметина обычно хорошо переносятся. При передозировке могут наблюдать­ся рвота, боли в конечностях, сердечная недостаточность, полиневриты. При этом лечение эметином необходимо отменить.