Пути выведения

В основном с мочой (гидрофильные метаболиты), с желчью (липофильные метаболиты), реже легкими при выдыхании (эфир для наркоза, метаболиты спирта), слюнными, потовыми, молочными, слезными железами.

Выделение препаратов через почки происходит за счет 2 основных процессов – фильтрации и секреции.

Для большинства препаратов определяющим показателем выведения является скорость клубочковой фильтрации. Ее оценивают по клиренсу креатинина (CLсr). Креатинин – метаболический продукт мышечной деятельности, экскретируемый почками. Снижение скорости клубочковой фильтрации ведет к увеличению уровня креатинина в сыворотке и уменьшению клиренса креатинина с мочой.

Для оценки скорости выведения лекарственного вещества используют показатель «период полувыведения», обозначаемый как Т_1/2. Это время, в течение которого концентрация данного вещества в плазме снижается наполовину. При нарушениях функции печени или почек период полувыведения удлиняется. Длительный прием препаратов в таких ситуациях ведет к их накоплению и проявлению побочных эффектов. Периоды полувыведения лекарственных веществ указаны в справочниках и аннотациях. Коротким считается период полувыведения, составляющий 4–8 ч, длительным – 24 ч и более. До того, как выведется более чем 90% препарата, проходит несколько периодов полувыведения. Если у лекарственного вещества длительный период полувыведения (как, например, у дигоксина – 36 ч), то до полного выведения лекарства после его однократного приема может потребоваться много дней. Метаболизм, повышение клиренса, снижение или извращение фармакологического эффекта некоторых лекарств происходит под влиянием никотина и алкоголя.