2015-06-24
534Лекции по Фармакологии на весенний семестр
Лекция № 20:
Гипотензивные средства
Артериальные гипертензии бывают первичными и вторичными.
Эндогенные вазоконстрикторы: адр, НА, АТ II, вазопрессин, PGF2α, Tx (тромбоксан).
| 1.Cредства, снижающие стимулирующее влияние симпатической иннервации на сердечнососудистую систему (нейротропные). | a) снижающие тонус вазомоторных центров | · гуанфацин · клофелин · метилдофа · моксонидин | |
| b) ганглиоблокаторы (ГБ) | · пентамин · бензогексоний · гигроний | ||
| c) симпатолитики | · октадин · резерпин | ||
| d) адреноблокаторы | 1.α-АБ | § блокаторы пост и пресинаптических α-АБ | · фентоламин · тропафен |
| § блокаторы постсинаптических α1-АБ | · празозин · доксозозин | ||
| 2.β-АБ | § β1,β2-АБ | · анаприлин (пропранолол) | |
| § преимущественно β1-АБ | · атенолол · талинолол · метопролол | ||
| 3.β,α-АБ | · лабеталол · карведиол | ||
| 2.Cредства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. | a) ингибиторы синтеза ангиотензина II | · каптоприл · эналаприл · трандолаприл | |
| b) блокаторы ангиотензиновых рецепторов | · лозартан | ||
| 3.Миотропные средства (сосудорасширяющие прямого миотропного действия). | a) средства, влияющие на ионные каналы | блокаторы Ca-каналов | · фенигидин (нифедипин) · дилтиазем |
| активаторы K-каналов | · миноксидил · диазоксид | ||
| b) донаторы NO | · Na нитропруссид | ||
| c) различные лекарственные вещества | · апрессин · дибазол · сульфат магния | ||
| 4. Диуретики. | · фуросемид · спиронолактон · дихлотиазид | ||
| 5. Ингибиторы вазопептидаз. | · омапатрилат. |
Клофелин
- стимулирует постсинаптические α2-АР в ростральной части солитарного тракта→влияние на тормозные нейроны→угнетение сосудодвигательного центра→угнетение эфферентных преганлионарных волокон→снижение работы сердца→снижение АД
- активация вагуса→снижение силы сердечных сокращений→снижение АД
- снижение продукции ренина
- внесинаптические α2-АР→снижение выброса НА и адреналина мозговым слоем надпочечников
- седативный эффект (потенциирует наркотики, алкоголь)
- снижение температуры тела
- повышение аппетита
- время действия 6-12 ч (применяют 2-3 раза в сутки)
- при длительном назначении вызывает запоры (за счёт снижения секреции желез ЖКТ)
- задержка Na+ в организме
- действует на имидазолиновые рецепторы (I1) в солитаром тракте
Метилдофа
- действует 24 часа (как и гуанфацин)
- метилдофа→α-метилнорадреналин→активация α2-АР (далее см. клофелин)
Отрицательные черты:
- при длительном применении вызывает депрессию, лекарственный паркинсонизм
Моксонидин
- действует на I1-рецепторы
- снижает ОПС, силу сердечных сокращений, продукцию ренина
- нет седативного эффекта
- применяется 1 раз в сутки
Отрицательные черты:
- сухость во рту
