Лекции по Фармакологии на весенний семестр
Лекция № 27:
Противомикробные средства
История:
- И. Земельвейтс (1847) - применение белильной извести в качестве антисептика для профилактики послеродового сепсиса
- Россия: белильная известь для обработки рук хирурга
I. Дезинфицирующие (антисептические) средства Используются наружно или для введения в полости тела; для обработки рук, инструментария, помещений. Обладают широким спектром действия (ШСД), неизбирательны (действуют на клетки микроорганизмов, макроорганизмов). |
II. Химиотерапевтические средства (избирательны в отношении микроорганизмов) 1) антибактериальные 2) противоспирохетозные 3) противопротозойные 4) противогрибковые 5) противовирусные |
· 1929-А.Флеминг открыл пенициллин
· 1944-З.Ваксман открыл стрептомицин (противотуберкулезное)
· 1942-З.В.Ермольева получила первый отечественный пенициллин
Антибиотики: (антибактериальные средства)
Классификация:
По источнику получения | биосинтетические полусинтетические синтетические (синтетические антибактериальные средства)-сульфаниламиды, фторхинолоны | |
По химическому строению | β-лактамы тетрациклины макролиды, азалиды полимиксины аминогликозиды | |
По характеру антибактериального действия | бактериостатические | макролиды тетрациклины левомицетин |
бактерицидное | пенициллин цефалоспорины полимиксин аминогликозиды все β-лактамы азитромицин рифампицин нистатин | |
По механизму антибактериального действия | нарушение синтеза клеточной стенки | β-лактамы карбапенемы гликопептиды |
нарушение проницаемости цитоплазматической мембраны | полимиксины | |
нарушение синтеза РНК | рифампицин | |
нарушение синтеза белка на уровне рибосом | тетрациклины левомицетин макролиды азалиды аминогликозиды линкозамиды | |
По спектру действия | широкого спектра действия | цефалоридин |
ограниченного спектра действия | пенициллины | |
узкого спектра действия |
β-лактамы
|
|
- пенициллины (биосинтетические, полусинтетические)
- цефалоспорины
- карбапенемы
- монобактамы
Механизм действия:
угнетение синтеза пептидогликана клеточной стенки за счёт:
- угнетения ферментативного синтеза пептидогликана (ингибирование транспептидазы)
- усиления действия ферментов, обеспечивающих лизис клеточной стенки и угнетение их ингибиторов (бактерицидный эффект)
Биосинететические пенициллины.
бензилпенициллин
- действует на Г+ кокки, Г- кокки, клостридии, возбудителя сибирской язвы, haemophilus, c. diphtheriae, трепонемы и боррелии
- действует только на стаффилококков, не продуцирующих β-лактамазу
- эффективен при внутривенном и внутримышечном введении
- время действия при внутримышекчном введении 3-4 ч, внутривенно – большие дозы для лечения сепсиса
- не проникает через ГЭБ, но проникновение возможно при менингитах
- не кислотоустойчив (нельзя принимать внутрь)
- малоэффективен при частом применении (снижается эффективность за 5 суток)
бициллин-1
|
|
- МПК в течение 7-10 дней
бициллин-5
- бициллин-1 200000 ЕД+новокаиновая соль бензилпенициллина 300000 ЕД
- вводится 1 раз в месяц – лечение сифилиса
феноксиметилпенициллин
- не разрушается в кислой среде желудка (эффективен при приеме внутрь)