Средства, нарушающие проникновение вирусов в клетки

Римантадин — производное адамантана; сходен с амантадином (мидантаном), но превосходит его по противовирусному действию и не проникает в ЦНС. Препятствует проникновению в клетки вируса гриппаи используется в основном для профилактики этого заболевания. Препарат назначают внутрь 2—3 раза в день.

Аналоги нуклеотидов
(аномальные нуклеотиды)

К этой группе соединений относятся синтетические производ­ные нуклеотидов (гуанина, аденина, тимидина), нарушающие син­тез ДНК или РНК вирусов.

Ацикловир (зовиракс) — синтетический аналог гуанина. Эффек­тивен в отношении вирусов Herpes simplex (простой герпес) и Herpes zoster (опоясывающий лишай; ветряная оспа).

Ацикловир проникает в клетки, зараженные вирусом, при учас­тии тимидинкиназы вируса. Под влиянием тимидинкиназы вируса происходит фосфорилирование ацикловира - образуется ацикловира монофосфат. Ферменты клетки производят дальнейшее фос­форилирование с образованием ацикловира трифосфата, который: I) ингибирует ДНК-полимеразу вируса, 2) инкорпорируется в ДНК вируса. В результате синтез ДНК прекращается, нарушается репли­кация вируса.

Применяют ацикловир при простом герпесе 1 и 2 (орофациальный и генитальный герпес) и опоясывающем лишае. При герпетическом кератоконъюнктивите используют глазную мазь, при поражениях кожи и слизистых оболочек — крем, который наносят 4—5 раз в день. Кроме того, препарат назначают внутрь (биодоступность 15—30%) и внутри­венно капельно (при герпетических поражениях легких, герпетичес­ком энцефалите).

Побочные эффекты ацикловира: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея, кожные сыпи, нарушения функции печени, гиперурикемия, нарушения системы крови; при внутривенном вве­дении - дезориентация, возбуждение, галлюцинации, тремор.

Валацикловир - пролекарство. По сравнению с ацикловиром об­ладает более высокой биодоступностью - 70%. В организме пре­вращается в ацикловир. Препарат назначают внутрь 2-3 раза в день при опоясывающем лишае, герпесе глаз, губ, гениталий.

Ганцикловир - синтетический аналог ацикловира, значительно более эффективный при цитомегаловирусной инфекции (ретинит, пневмония). Препарат может оказывать угнетающее действие на костный мозг и вызывать нейтропению, тромбоцитопению, а так­же нарушать функции печени, почек, тестикул. Назначается внут­ривенно и внутрь по жизненным показаниям.

Видарабин — синтетический аналог аденина. В форме видараби-на трифосфата ингибирует ДНК-полимеразу, встраивается в ДНК и блокирует ее элонгацию.

Применяют при простом герпесе, опоясывающем лишае. Эф­фективен в отношении цитомегаловирусов и вируса Эпштейна-Барр (вирус инфекционного мононуклеоза).

Идоксуридин - синтетический аналог тимидина. Препарат ток­сичен, поэтому применяется только местно при герпетических по­ражениях глаз в виде глазных капель (каждые 2 ч).

Рибавирин (рибамидил) - синтетический аналог гуанозина. Ин­гибирует синтез вирусных ДНК и РНК. Эффективен при герпесе, вирусном гепатите С, гриппе А и В. Рибавирин — препарат выбора в отношении респираторно-синцитиального вируса, вызывающего поражения дыхательных путей чаше всего у детей раннего возраста (тяжелые пневмонии у новорожденных). Препарат назначают внутрь; в детской практике применяют ингаляционно в виде аэрозоля.