2015-07-03
1582
Основы стратегии создания новых лекарственных средств. Связь структура - биологическая активность. Направленные методы синтеза БАВ. Принципы модификации структуры БАВ. Принцип конкурентного антагонизма (концепция антиметаболитов). Фармакофорные группировки. Принцип структурной аналогии. Стратегия пролекарств. Методология комбинаторной химии.
Синтез лекарственных веществ алифатического ряда. Противоопухолевые препараты, содержащие дихлордиэтиламиную фармакофорную группу. Биологически важные аминоалканы. Ацетилхолин и карбохолин. Методы получения α-аминокислот. Синтез из a-галогенкарбоновых кислот, из α-кето- и α-гидроксикислот, из альдегидов (по Штрекеру), из эфиров малоновой и циануксусной кислот. «Азлактонный» метод синтеза аминокислот. Методы пептидного синтеза. БАВ пептидной природы.
Синтез лекарственных веществ алициклического ряда. Замещенные циклогексаны. Витамин А. Витамины группы D. Получение противозачаточных, противовоспалительных и противоаллергических веществ на основе циклопентафенантрена.
Синтез производных ароматического ряда. Анестетики и противотуберкулезные препараты на основе п -аминобензойной кислоты. Препараты ряда аминоалкилбензолов в качестве психостимуляторов, гормонов, антибиотиков. Препараты группы диарилметана (антигистаминные, анальгетики, антипаркинсонические). Производные п -аминобензолсульфокислоты с антибактериальным, диуретическим, антидиабетическим действием. Схемы синтеза сульфаниламидов.
Синтез лекарственных веществ, содержащих гетероциклические фрагменты.
Вещества, содержащие трехчленные циклы
Синтез противоопухолевых препаратов группы азиридина и оксиирана.
Вещества, содержащие четырехчленный азетидиновый цикл
Синтез азетидинового цикла. β-Лактамные антибиотики. Антибиотики ряда бактамов и карбапенемов. Азтреонам. Пенициллины и цефалоспорины. Модификация β-лактамных антибиотиков. Методы получения β-лактамных антибиотиков.
