Классификация СА
С у л ь ф а н и л а м и д н ы е п р е п а р а т ы
Сравнительная характеристика побочных эффектов антибиотиков
Антибиотики | Аллерг Р-ции | Дисбак териоз | Отлож В кос тях | Терато Генное | Угнетение функции | |||
Почек | Печени | Кровет- ворения | Слухов нерва | |||||
Пенициллины | +++ | + | - | - | - | - | - | - |
Цефалоспорины | + | +++ | - | - | + | - | + | - |
Макролиды | + | + | - | - | - | - | - | - |
Тетрациклины | + | +++ | +++ | + | - | +++ | - | - |
Левомицетин | + | +++ | - | - | - | - | +++ | - |
Аминогликозиды | + | +++ | - | - | + | - | - | +++ |
Полимиксины | + | +++ | - | - | + | - | - | - |
ТЕМА: СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА
К л а с с и ф и к а ц и я:
1. Сульфаниламиды
2. Производные нитрофурана
3. Производные 8-оксихинолона
В 1935 году Г. Домагк обнаружил противомикробные свойства стрептоцида, с того момента началось широкое изучение и применение сульфаниламидов. Все современные сульфаниламиды являются производными стрептоцида, имеют общий механизм действия, общий спектр действия, отличаются по силе, продолжительности действия.
|
|
СА применяются для лечения инфекционных заболеваний.
Спектр противомикробного действия СА широкий: они подавляют развитие грамположительных бактерий - стафилококков, стрептококков, пневмококков, менингококков, гонококков
грамотрицательных бактерий - кишечной палочки,шигеллы, холерный вибрион, простейших - малярийный плазмодий, хламидии и др.
крупных вирусов – например, трахомы
Однако к СА нечувствительны микобактерия туберкулеза, вирусы гриппа, ОРВИ, герпеса, синегнойная и дифтерийная палочки.
Тип действия СА - бактериостатический. У комбинированных СА, например, Бисептол тип действия бактерицидный.
Механизм действия - СА имеют структурное сходство с аминокислотой - ПАБК (парааминобензойной кислотой). ПАБК используется микробами для синтеза фолиевой кислоты и белков. СА являются конкурентными антагонистами ПАБК, они захватываются микробами вместо ПАБК и нарушают синтез белков микроорганизмов, что снижает рост и развитие микробов, т.о. СА оказывают бактериостатическое действие. Их эффект усиливает т р и м е т о п р и м. При комбинации СА и триметоприма действие – бактерицидное.
Антибактериальное действие СА снижается или исчезает в присутствии гноя, крови, а также при совместном применении новокаина, анестезина, имеющих в своем составе ПАБК
1. Хорошо всасывающиеся из жкт и применяемые для резорбтивного (общего) лечения различных инфекций (пневмония, отит, гонорея, инфекции мочевыводящих путей и др)
Они по длительности действия делятся на группы:
1.1. непродолжительного действия- сульфадимезин, этазол, уросульфан. Их назначают 4 раза в день
|
|
1.2. длительного действия- сульфадиметоксин, сульфадиперидазин. Их назначают 1-2 раза в день
1.3. сверхдлительного действия- сульфален- 1 раз в 7 дней
1.4. комбинированные препараты: СА + триметоприм= бисептол (бактрим, сульфатон)
2. Плохо всасывающиеся из ЖКТ и применяемые для лечения кишечных инфекций
(дизентерия, колит, энтероколит) К ним относятся фталазол, сульгин, фтазин
3. Препараты для местного лечения:
Стрептоцид, назначают в виде присыпок, мазей, линиментов на кожу и раневые поверхности, предварительно очистив их от гноя.
Сульфацил-натрий (альбуцид) также применяется местно в виде 20 и 30% водных растворов- глазные капли при коньюктивитах, блефаритах, язвах роговицы, также для и профилактики гонобленореи у новорожденных.
Также выпускается в виде мази 30% по 10 гр и есть форма для иньекций ампулы по 5 мл
Ингалипт – аэрозоль, содержащая норсульфазол, стрептоцид, применяют при инфекционных заболеваниях глотки и горла (тонзиллит, ангина)
КРАТКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА СУЛЬФАНИЛАМИДОВ ДЛЯ РЕЗОРБТИВНОГО ЛЕЧЕНИЯ:
Сульфадимезин - табл. По 0.5 и 0.25 эффективен при бронхите, синусите, отите, фарингите по 1-2 табл – 4 раза в день
Уросульфан - табл по 0.5, выводится с мочой в высокой концентрации, применяется при инфекции почек и мочевыводящих путей, по 1-2 табл – 4 раза в день
Бактрим(бисептол) - представляет комбинацию СА и триметоприма, благодаря этому противомикробный эффект усиливается и действие бактерицидное, препарат выпускается в табл. Для взрослых бисептол-480 для детей – бисептол- 120, внутрь, хорошо всасывается
в кишечнике, действует до 8 часов, выделяется с мочой. Эффективен при инфекции дыхательных, мочевыводящих путей, кишечных инфекциях, назначают по 1-2 табл- 2-3 раза вдень, также есть суспензия внутрь для детей, дозируется ч.ложками.
При назначении СА в первый день лечения дают «ударную дозу»- всю суточную дозу за 1 раз, в последующие дни лечения суточную дозу делят на количество приемов
Фталазол - Сульфаниламидный препарат короткого действия, плохо всасывающийся в кишечнике, применяется при дизентерии, колите, энтероколите, назначается в табл по 0.5
По 1-2 табл – 4 раза в день
Общими побочными эффектами СА являются:
- кристаллурия- образование камней в почках- с целью предупреждения кристаллурии назначают большое количество щелочной жидкости- минеральная вода, молоко, для поддержания щелочной реакции мочи
- аллергические реакции
- диспептические расстройства- тошнота. Рвота, боли в желудке
- угнетение кроветворения- анемия
- нарушение функций ЦНС- головокружение, головная боль
Синтетические противомикробные средства разных химических групп.
К ним относятся:
Спектр действия – широкий - эффективны в отношении ГР+ и ГР- бактерий, также против простейших- трихомонады, лямблии.
Тип действия – бактериостатический
Препараты – фурадонин, фуразолидон, фурагин, фуромаг, нифуроксазид
Фурадонин (табл 0.05) и фуразолидон (табл 0.05) применяют внутрь 3-4 раза в день Хорошо всасываются в кровь, выделяются преимущественно почками
Показания к применению:
· инфенкции мочевых путей (цистит, уретрит, простатит),
· кишечные инфекции (дизентерия, паратифы, пищевая токсикоинфекция)
· инфекции, вызванные простейшими – трихомоноз, лямблиоз,
Фуромаг – капусулы по 0.5 и фурагин - табл по 0.05 Эти препараты выделяются с мочой в активном состоянии, создавая высокую концентрацию в моче. Применяют в основном при инфекциях мочевых путей (цистит, уретрит, простатит)
Нифуроксазид – таблетки и порошок для приготовления суспензии внутрь
Препарат не всасывается при приеме внутрь. Действует только в просвете кишечника применяется при кишечных инфекциях взрослым и детям.
|
|
Побочные эффекты нитрофуранов: диспептические расстройства, эмбриотоксичность, аллергические реакции
2. Производные 8-оксихинолина -
Нитроксолин (5-НОК) - драже по 0.05, имеют широкий спектр действия (Гр+,Гр- бактерии, простейшие, грибки)
всасывается хорошо, выделяется через почки, создает в моче высокие концентрации,поэтому эффективен при инфекциях почек и мочевых путей) назначают внутрь, при этом моча приобретает ярко оранжевый цвет. Хорошо переносится больными
3. Производные хинолона-
Кислота налидиксовая (невиграмон, неграм)- табл 0.5, капс.0.5, назначают по 1 капсуле (таблетке) х 4 раза в день, хорошо всасывается в кишечнике, в неизмененном виде выделяется почками, создает там высокую противомикробную концентрацию, действует только на ГР- бактерии, при меняется при цистите,холецистите
Препараты хинолонов П-1У поколений называют фторхинолонами - офлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин - высокоэффективные антимикробные средства широкого спектра действия, эффективны против микробов, устойчивых к большинству антибиотиков, левофлоксацин эффективен также и при туберкулезе. Применяются внутрь в таблетках, капсулах при инфекциях дыхательных, мочевыводящих путей, жкт, менингите. Курс лечения 7-14 дней
Побочные эффекты возникают редко- диспептические расстройства, нарушение сна, беспокойство, хондротоксичность
Беременным и детям до 15 лет противопоказаны
Противомикробное действие офлоксацина и ципрофлоксацина применяют в глазных каплях при коньюктивите.
ТЕМА: ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ, ПРОТИВОСПИРОХЕТОЗНЫЕ,