Гормональные средства. Глюкортикоиды

Бигуаниды

Отрицательные черты

• гипогликемия
• диспепсия (тошнота, рвота)
• холестаз – желтуха
• агранулоцитоз
• анемия (апластическая, гемолитическая)
• аллергические реакции

1) стимуляция гликолиза в периферических тканях с активацией процессов «удаления» глюкозы из крови

2) снижение глюконеогенеза в печени

3) снижение поглощения глюкозы в ЖКТ

4) снижение уровня глюкагона

5) повышение связывания инсулина с инсулиновыми рецепторами

Отрицательные черты:

· диспепсия (диарея, тошнота, анорексия)

· не действует на нормальный уровень глюкозы

Тиазолидины:

(пиоглитазон, розгиметазон)

• вызывают повышенную экспрессию инсулин-зависимых генов
• снижается резистентность к инсулину
• снижается глюконеогенез
• повышается транспорт глюкозы в мышцы и жировую ткань
• повышенная экспрессия генов, ответственных за метаболизм жирных кислот периферическими тканями
• необходимо наличие инсулина.

Могут применятся при почечной недостаточности (метаболизируются в печени), назначаются 1 раз в день.

Акарбоза, милитол.

• снижается активность кишечной α-глюкозидазы
• сижается всасываемость глюкозы
• снижается постпрандиальный уровень глюкозы («постпрандиальный» уровень - сразу после приема пищи)

Лекарственный вещества для борьбы с постпрандиальным повышением [глк] в крови:

Репаглимид – производное бензойной кислоты

Натеглипид – производной фенилаланина

• действует как производные сульфонилмочевины
• t_1/2=1ч, метаболизируется в печени, применяется после приема пищи
• t_1/2=10-15 мин, применяется непосредственно перед приемом пищи
• регулирует изменения концентрации глюкозы, связанной с приемом пищи

Лекция 15.

Кортикостероиды:

1. минералокортикоиды
• альдостерон
• дезоксикортикостерон
2. глюкокортикоиды
• гидрокортизон
3. половые горомоны
• андростерон
• андростендион
• эстрон
• прогестерон

Лекарственные средства, обладающие глюкокортикоидной активностью:

1) препараты глюкокортикоидных гормонов

· гидрокортизон (ацетат, гемисукцинат – внутривенно)

2) лекарственные вещества, являющиеся синтетическими веществами

· преднизолон

· преднизон

· дексаметазон (содержит F)

По способу применения:

1) для системного применения

2) для местного применения

· мази

· пудры

· ингаляции

Механизм действия глюкокортикоидов (метаболический эффект):

Глюкортикоиды→клетка→цитоплазматические рецепторы→ядро→действие на ДНК→изменение транскрипции→трансляция белков-медиаторов

Эффекты:

1) влияние на метаболизм, водно-солевой баланс, органы и ткани мишени

2) противовоспалительное и иммунодепрессивное действие

3) угнетение продукции АКТГ и гипоталамических факторов

Влияние на белковый обмен:

· снижение синтеза

· повышенный распад

· катаболическое действие-атрофия мышц

Углеводный обмен:

• повышение [глк] в крови («стероидный диабет»)
• повышение секреции инсулина
• повышенный синтез гликогена

Жировой обмен:

катехоламины→цАМФ↑→
глюкокортикоиды→

Водно-солевой балланс:

Совместно с минералокортикоидами: