Противоопухолевая и цитостатическая активность

Витаферин А, 20 диоксивитанолид D, таккаланозид, витакнистин показали цитотоксическую активность против KB клеток. KB клетки – клетки рака полости рта. Также витаферин обладает ингибирующим действием на при саркому Sarcoma -180 (SA) у мышей, и внутримышечную карциносаркому 256 (WM) у крыс. Он также подавлял развитие асцитной карциномы Эрлиха в мышах, мышам вводили внутрибрюшинно однократную дозу витаферина А (25–40 мг/кг). Полное исчезновение раковых клеток наблюдалось у 80% мышей.<2>

Витаферин А действует как митотический яд, он подавляет деление культивированных раковых клеток гортани в фазу метафазы. Помимо перечисленные 4-х витанолидов, цитотоксическими свойствами обладают и другие витанолиды, такие как: 4-гидроксивитанолид Е, витанолид D, Также противоопухолевыми свойствами обладают 4β-гидроксивитанолид Е действует на B-16 меланосаркому и L-1210-при лейкемиях. Витагулатин А ингибирует топоизомеразу II<2>

Биологическая активность подгруппы физалина изучена недостаточно. Физалин B – проявляет цитотоксические свойства по отношению к 9 KB раковым клеткам, физалин D при B-16 меланокарциноме. В то время как 5α, 6α – Эпоксифизалин B обладала более цитотоксическими свойствами по отношению к 9 KB, чем физалин B, в результате чего пришли к выводу, что 5α, 6α – эпоксигруппировки повышают противоопухолевую активность. Физалин B и физалин F более активны чем витамин А., а физалин Е и физалин L не активны. <2>

5) Восстановливает связи между нейронами в поврежденном мозгу. Применяют для лечения нейродегенеративных заболеваний.

При проведении опытов на мышах, витанолиды продемонстрировали их способность улучшать память при заболеваниях, которые сопровождаются нарушением связей между нейронами, таких как болезнь Альцгеймера. Таким образом, было показано, что витанолиды способствуют регенерации аксонов и синапсов.

Антифибротическое действие

Витанолиды угнетают фиброз.

Фиброз – это патология, при которой происходят изменения рубцового типа, являющиеся следствием соединительнотканных уплотнений, которые, в свою очередь, возникают в основном как последствия воспалений хронического характера. Причины возникновения разнообразны. В основном это инфекционные, аллергические заболевания, травмы и облучения. Например, фиброз печени, фиброз легких после системной красной волчанки.

Фиброз возникает как осложнение в результате хирургических операций, трансплантации органов, во время раковой опухоли, в результате приема алкоголя, заболеваний сердечно-сосудистой системы

Механизм антифибротического действия связан с ингибированием убиквитин-протеосомного пути (УПП), который играет ключевую роль в регуляции метаболизма отдельных белков <11>

7) Иммуностимулирующая активность.

Подавление развития асцитной карциномы Эрлиха – показывает наличие иммуноактивирующих свойств у витаферина А. <2>

8 ) Инсектицидная

Инсектицидные свойства никандренона и витанолида Е еще изучаются.

Однако, было выяснено, что никалбин А проявил наибольшую активность в этом плане. <3>

Заключение

 

Как было показано выше витанолиды обладают довольно таки большой биологической активностью и широким спектром фармакологического действия. Особо заслуживает внимания противовоспалительная и противоопухолевая активность. Витанолиды имеют преимущество перед неселективными нестероидными противовоспалительными средствами, было доказано, что они не вызывают много побочных эффектов, характерные для НПВС. Данный аспект можно рассматривать как перспективу дальнейшего изучения данного класса соединений и рассматривать возможность создания конкретных лекарственных препаратов, содержащие данные соединения, в качестве главных действующих веществ. К сожалению, в настоящее время, широкое использование лекарственных растений, содержащих витанолиды находят свое применение только в Индии.

Следует отметить и противоопухолевые свойства витанолидов, их способность ингибировать рост раковых клеток, что было показано в опытах на мышах. Все это дает возможность полагать использование витанолидов для создания препаратов для лечения онкологических заболеваний.

 

 

Список литературы

 

1. Куркин В.А. Фармакогнозия: Учебник для студентов фармацевтических вузов. Самара: ООО «Офорт» СамГМУ, 2004.

2. Phytochemical investigations on Ajuga parviflora and Paeonia Emodi, Pir Muhammad, Pakistan, 1999 г.

3. Dictionary of steroids R.A. Hill, 1991, University of Glasgow, UK

4. http://en.wikipedia.org/wiki/Physalin

5. Реферативный журнал «Химия»

6. /www.vedic.su/publ/ashvagandkha/16–1–0–5

7. Энциклопедия «Лекарственные растительное сырье», Кортиков В.И. и А.В. Кортиков, 1998

8. «Полный справочник Лекарственного растительного сырья», П.А. Кьосев, Москва, 2006 г.

9. Журнал «Химия природных соединений», Ташкент, 1980 (2)

10. United states patent publication, September 18,2007,

«Cyclooxygenase-2-inhibitors withanolide compositions and method»

11. United states patent publication, «Withanolide compounds as inhibitors of fibrosis and identification of molecular targets for anti-fibrotic drug development», 02/07/2008