Для выяснения механизма действия психолептиков на активность основных карбоксипептидаз в отделах мозга и органах самцов крыс in vivo было исследовано влияние данных препаратов in vitro (таблицы 13-15).
Исходя из полученных данных, можно сделать вывод, что ни один из препаратов не влияет на активность исследуемых ферментов. Другими словами, прямое влияние диазепама и галоперидола на молекулы КП Н, КП М и ФМСФ-ингибируемой КП, по-видимому, исключено.
Вместе с тем, в опытах in vivo активность ферментов изменялась при введении психолептиков. Следовательно, влияние галоперидола и диазепама in vivo на активность КП Н, КП М и ФМСФ-ингибируемой КП опосредуется какими-то внутриклеточными механизмами.
Табл. 13. Активность ФМСФ-ингибируемой КП in vitro в отделах мозга и органах самцов крыс при введении психолептиков (M ± m; n = 6÷7).
Отделы мозга и органы | Интактные животные | Диазепам | Галоперидол |
Гипофиз | 0,24±0,03 | 0,28±0,09 | 0,37±0,08 |
Гипоталамус | 0,18±0,01 | 0,15±0,02 | 0,19±0,02 |
Четверохолмие | 0,21±0,02 | 0,18±0,01 | 0,19±0,01 |
Мозжечок | 0,24±0,01 | 0,24±0,01 | 0,21±0,01 |
Стриатум | 0,15±0,02 | 0,16±0,01 | 0,14±0,01 |
Гиппокамп | 0,17±0,01 | 0,19±0,01 | 0,20±0,01 |
Большие полушария | 0,22±0,02 | 0,22±0,01 | 0,22±0,02 |
Надпочечники | 0,65±0,09 | 0,53±0,06 | 0,64±0,08 |
Семенники | 0,07±0,01 | 0,10±0,01 | 0,08±0,01 |
Табл. 14. Активность карбоксипептидазы Н in vitro в отделах мозга и органах самцов крыс при введении психолептиков (M ± m; n = 6÷7).
Отделы мозга и органы | Интактные животные | Диазепам | Галоперидол |
Гипофиз | 0,76±0,11 | 0,86±0,16 | 0,81±0,09 |
Гипоталамус | 0,23±0,01 | 0,18±0,02 | 0,18±0,02 |
Четверохолмие | 0,21±0,01 | 0,20±0,01 | 0,21±0,01 |
Мозжечок | 0,12±0,01 | 0,12±0,01 | 0,12±0,01 |
Стриатум | 0,16±0,01 | 0,15±0,01 | 0,12±0,01 |
Гиппокамп | 0,20±0,01 | 0,18±0,02 | 0,22±0,01 |
Большие полушария | 0,19±0,01 | 0,17±0,01 | 0,19±0,01 |
Надпочечники | 0,10±0,01 | 0,05±0,02 | 0,09±0,01 |
Семенники | 0,03±0,01 | 0,03±0,01 | 0,03±0,01 |
Табл. 15. Активность карбоксипептидазы М in vitro в отделах мозга и органах самцов крыс при введении психолептиков (M ± m; n = 6÷7).
Отделы мозга и органы | Интактные животные | Диазепам | Галоперидол |
Гипоталамус | 0,084±0,019 | 0,111±0,012 | 0,104±0,015 |
Четверохолмие | 0,113±0,007 | 0,112±0,007 | 0,110±0,006 |
Мозжечок | 0,088±0,010 | 0,069±0,006 | 0,080±0,010 |
Стриатум | 0,087±0,015 | 0,073±0,013 | 0,066±0,013 |
Гиппокамп | 0,082±0,010 | 0,069±0,009 | 0,068±0,007 |
Большие полушария | 0,136±0,012 | 0,115±0,008 | 0,139±0,011 |