Введение
В этой группе объединены сульфаниламиды, производные хинолона и фторхинолона, различные 2-дериваты- 5-нитрофурана, имидазола и др. Последние характеризуются высокой антибактериальной активностью, механизм которой пока еще изучен неполно. Частично эффект обусловлен блокадой полимеризации, а следовательно, подавлением синтеза ДНК в чувствительных бактериальных клетках. Применяют эти препараты, главным образом, при инфекционных заболеваниях мочевых путей, ЖКТ и др.
К синтетическим антибактериальным соединениям относятся дериваты имидазола, обладающие антибактериальной противопротозойной и противогрибковой активностью (клотримазол, кетоконазол, миконазол и др.). Основным антипротозойным препаратом этой группы является метронидазол, широко применяемый для лечения трихомониаза, а также амебиаза и других протозойных заболеваний; к этой же группе относятся тинидазол, аминитрозол (нитротиазольное производное) и некоторые другие вещества. Метронидазол обладает также высокой активностью в отношении анаэробных бактерий. В последнее время обнаружена активность метронидазола в отношении Helicobacter pylori — инфекционного возбудителя, играющего определенную роль в патогенезе язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. В сочетании со специфическими противоязвенными препаратами (ранитидин, омепразол и др.) метронидазол стали применять для лечения этого заболевания.
Большинство специфических противотуберкулезных препаратов, исключая антибиотики (аминогликозиды, ансамицины) включены в эту группу.
Хинолоны
В таблице 1 представлен ассортимент антибактериальных средств группы хинолонов в аптеке ООО «Аптека-А.в.е.»
Таблица 1. Препараты группы хинолонов/фторхинолонов.
Лекарственный препарат | Состав | Форма выпуска ЛС | Фармакологическое действие | Побочное действие |
Ципрофлоксацин | ципрофлоксацина гидрохлорид (в пересчёте на ципрофлоксацин) – 3 мг; вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, трилон Б), маннитол (маннит), натрия ацетата тригидрат (натрий уксуснокислый 3-водный), уксусная кислота ледяная, вода для инъекций – до 1 мл. 1 мл ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида) 3 мг 1 мл ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида) 3 мг | 5 мл во флаконы для глазных капель с насадкой-дозатором и крышкой завинчивающейся из пластика. Каждый флакон с инструкцией по применению помещают в пачку из картона | Противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов. Подавляет топоизомеразы II (бактериальную ДНК-гиразу) и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий, вызывает выраженные морфологические изменения и быструю гибель бактериальной клетки. | В рамках клинических исследований наиболее часто отмечались такие нежелательные явления, как дискомфорт в глазу (в 6 % случаев), дисгевзия (в 3 % случаев) и преципитаты на роговице (в 3 % случаев). |
Моксифлоксацин | 1 мл содержит: активное вещество: моксифлоксацина гидрохлорид - 1,75 мг (в пересчете на моксифлоксацин - 1,60 мг); вспомогательные вещества: натрия хлорид - 8,00 мг; 2М раствор натрия гидроксида или 1М раствор хлористоводородной кислоты до рН 3,9-5,0; вода для инъекций до 1,0 мл. Теоретическая осмолярность: 282 мОсмоль/л | раствор для инфузий | бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия, 8-метоксифгорхинолон. Бактерицидное действие моксифлоксацина обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток. | Повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или любому другому компоненту препарата; возраст до 18 лет; беременность и период грудного вскармливания; наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда; изменения |
Сульфаниламиды
В таблице 2 представлен ассортимент антибактериальных средств группы сульфаниламидов в аптеке ООО «Аптека-А.в.е.»
Таблица 2. Препараты группы сульфаниламидов
Лекарственный препарат | Состав | Форма выпуска ЛС | Фармакологическое действие | Побочное действие |
Сульфален | Сульфален 200 мг. | Таблетки круглой формы 0,2 г в блистерной упаковке в картонной пачке №10. | Антибактериальное, противомикробное, бактериостатическое. | Симптомы диспепсии, аллергические проявления, головная боль, агранулоцитоз, кристаллурия, лейкопения. |
Олестезин | 1 суппозиторий содержит: масло облепиховое 33 мг сульфаэтидол 50 мг бензокаин 100 мг | Суппозитории ректальные 5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. | Комбинированный препарат. Обладает местноанестезирующим, противовоспалительным и противомикробным действием. Стимулирует репаративные процессы, ускоряет заживление поврежденных тканей. | Возможны аллергические реакции, послабление стула. |
Производные нитрофурана
В таблице 3 представлен ассортимент антибактериальных средств группы производных нитрофурана в аптеке ООО «Аптека-А.в.е.»
Таблица 2. Препараты группы производных нитрофурана
Лекарственный препарат | Состав | Форма выпуска ЛС | Фармакологическое действие | Побочное действие |
Нифурател | Главными действующими компонентами средства выступают нистатин и нифурател. В таблетках они содержатся в концентрации 200 мг, в креме 100 мг/г, в вагинальных свечах — 500 мг. Вспомогательными элементами являются тальк, стеарат магния, макрогол и крахмал. | В продаже есть такие формы выпуска Нифуратела: Таблетки. Вагинальный крем в 30-граммовом тубе. Вагинальные свечи в упаковке по 8 или 12 штук. | Механизм действия Нифуратела основан на том, что активные вещества забирают кислород и способствуют прекращению клеточного дыхания патогенов. Также препарат нарушает процесс синтеза бактериями нуклеиновых кислот, необходимых для размножения болезнетворных микроорганизмов. Средство быстро распространяется по организму током крови и начинает воздействовать на очаги болезни. | Нифурател обычно нормально переносится пациентами. В редких случаях развиваются такие неприятные симптомы: Расстройство кишечника. Кожный зуд. Общая слабость. Аллергическая сыпь на коже. Подташнивание. Головокружение. Горечь во рту. Повышение давления. Изжога. Рвота. |
Фураздин | Действующим веществом препарата является фуразидин. Кроме фуразидина в лекарственном средстве содержатся: целлактоза; картофельный крахмал; полисорбат; стереат магния. | Препарат выпускается в нескольких формах. Это могут быть таблетки, в которых находится 50 мг активного вещества, и капсулы с содержанием фуразидина 25 и 50 мг. В продажу поступают пачки с тремя блистерами по 10 шт., либо полимерные банки, содержащие 30 шт. Также можно приобрести порошок для приготовления раствора, применяемого для местной обработки. Он продается в пакетах по 1 г. | Действующим веществом препарата является фуразидин. Оно обладает противомикробным действием. Благодаря ему снижается активность болезнетворных микроорганизмов, поскольку вещество препятствует нормальному протеканию биохимических процессов в них. В дальнейшем микробы погибают, что способствует выздоровлению. Также лекарство укрепляет иммунитет. | К числу побочных явлений относятся: рвота; тошнота; ослабление аппетита; головокружение; головная боль; зуд; сыпь на коже; проблемы с функционированием печени. |
Оксихинолоны
В таблице 4 представлен ассортимент антибактериальных средств группы 8 - оксихинолонов в аптеке ООО «Аптека-А.в.е.»
Таблица 4. Препараты группы производных нитрофурана
Лекарственный препарат | Состав | Форма выпуска ЛС | Фармакологическое действие | Побочное действие |
Нитроксолин | Действующее вещество: нитроксолин, в 1 таблетке – 50 мг. | Препарат выпускается в таблетках, покрытых оболочкой (по 50 шт. в упаковке). | Нитроксолин представляет собой противомикробный препарат, входящий в группу оксихинолинов. Для него характерен широкий спектр действия. Нитроксолин является селективным ингибитором синтеза бактериальной ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты), обладает бактериостатическим эффектом и формирует комплексы с металлосодержащими ферментами микробных клеток. | Потеря аппетита; Тошнота, рвота; Аллергические реакции; Атаксия; Тахикардия; Головная боль; Нарушение функции печени; Полинейропатия; Парестезии; Неврит глазного нерва (при длительном применении). |
Энтеросептол | Одна таблетка препарат Энтеросептол содержит 250 мг оксихинолина, 25 мг бромида цетил-триметиламмония. | Лекарство выпускают в виде таблеток, у упаковках по 20 штук. | Антибактериальное, антипротозойное. | Редко могут развиться: йодизм, кашель, ринит. |
Заключение
В ходе работы был рассмотрен ассортимент синтетических антибактериальных средств, представленный в аптеке ООО «Аптека-А.в.е.» следующими препаратами:
1. Ципрофлоксацин
2. Моксифлоксацин
3. Сульфален
4. Олестезин
5. Нифурател
6. Фураздин
7. Нитроксолин
8. Энтеросептол
Это далеко не весь список имеющихся в ассортименте аптеки синтетических антибактериальных средств.
Список использованной литературы
1. Астафьев, В.А. Основы фармакологии с рецептурой. Учебное пособие / В.А. Астафьев. - М.: КноРус, 2015. - 595 c.
2. Фармакогнозия / Е.В. Жохова и др. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2012. - 544 c.