Антигистаминные препараты II поколения

Преимущества по сравнению с классическими Н1-блокаторами:

Ÿ высокая селективность и высокое сродство к Н1-рецепторам гистамина;

Ÿ отсутствие блокады других типов рецепторов;

Ÿ низкая проходимость через гематоэнцефалический барьер;

Ÿ быстрое начало действия;

Ÿ более продолжительное действие (до 24 ч);

Ÿ отсутствие тахифилаксии;

Ÿ удобство применения.

Однако существуют и ограничения при назначении некоторых препаратов. В основном это касается терфенадина и астемизола. Серьезным недостатком этих препаратов является риск развития серьезных кардиоваскулярных осложнений — тяжелых желудочковых аритмий. Так как метаболизм указанных препаратов происходит в печени, необходимо помнить, что в случаях одновременного их назначения с рядом лекарственных средств, которые метаболизируются теми же ферментными системами (некоторые антибиотики группы макролидов — эритромицин, кларитромицин; противогрибковые средства — кетоконазол, итраконазол, циметидин и др.), концентрация неметаболизированных форм увеличивается и риск развития кардиотоксического эффекта возрастает. Для предупреждения возможных побочных эффектов терфенадина и астемизола следует с особой тщательностью соблюдать режим их дозирования, не превышать рекомендуемую суточную дозу, исключить одновременное назначение эритромицина, кетоконазола, низорала и ряда других препаратов; не назначать больным с признаками удлинения интервала QT на ЭКГ и риском развития желудочковой аритмии, а также пациентам с поражением печени. Несоблюдение этих правил может привести к тяжелым осложнениям со стороны сердечно-сосудистой системы. Учитывая потенциальную токсичность препаратов, в некоторых странах применение терфенадина и астемизола запрещено.

Другие антигистаминные препараты второй генерации, такие как лоратадин, цетиризин, акривастин и фексофенадин, не обладают кардиотоксическим эффектом.

Разработаны топические Н1-блокаторы в форме назального спрея и глазных капель: азеластин и левокабастин. Топические антигистаминные препараты характеризуются быстрым началом действия и минимальными нежелательными эффектами.

Препараты кромогликата натрия

Препараты кромогликата натрия для лечения сезонного риноконъюнктивита применяются в виде назального спрея, глазных капель.

Механизм действия заключается в ингибиции IgE-зависимой дегрануляции тучных клеток. Препараты этой группы, как правило, не имеют серьезных побочных эффектов, но по эффективности они значительно уступают антигистаминным средствам и топическим глюкокортикостероидам. Кромоны не являются основными препаратами для лечения аллергического ринита у взрослых, показаны для профилактики и лечения аллергического риноконъюнктивита легкого течения. Более значимое место препараты кромогликата натрия занимают в педиатрии в связи с высокой безопасностью, отсутствием побочных эффектов. Назначают препараты кромогликата натрия за несколько дней до начала появления пыльцы причинных растений в воздухе, так как максимальный эффект развивается через 7—10 дней после начала терапии.

Топические глюкокортикостероиды

Топические глюкокортикостероиды обладают выраженным противовоспалительным действием и по своей эффективности превосходят антигистаминные средства и препараты кромогликата натрия. Современные глюкокортикостероиды для местного применения хорошо переносятся. Побочные эффекты развиваются редко и особенно маловероятны при коротких курсах, назначаемых при поллинозе; системное действие отсутствует. Топические глюкокортикостероиды при назначении больным с сезонным аллергическим ринитом оказывают выраженный терапевтический эффект, уменьшая как заложенность носа, так и зуд, чиханье, ринорею. В форме интраназальных аэрозолей представлены препараты беклометазона дипропионата, флютиказона пропионата, мометазона фуроата. Глазные формы глюкокортикоидов назначаются редко в связи с возможным развитием нежелательных эффектов.