Диуретические средства

1 2 3

Периферические дилататоры.

Агонисты центральных а2-адренорецепторов.

Это ср-ва,увеличивающие выделение NA и воды почками из организма.

При АГ примен-ся тиазидные и тиазидоподобные ср-ва.

1 поколения:

(место д-я их: дистальные почечные канальцы почек).

Это производные бензотиадиазина (гидрохлоротиазид) и фталимидина (хлорталидон).

2 поколения:

Это производные хлорбензамида (индапамид,ксипамид) и квиназолинона.

Они оказывают значительное NA-диуретическое действие, при любом виде почечной недостаточности.

«Гидрохлоротиазид»(«гипотиазид»):

это препарат со средней продолжительностью диуретического действия.

Следует строго соблюдать диету: калиевую,богатую калием(курага,банаы,киви,чернослив,морская капуста,горох,фундук,чечевица,кешью,картофель,орехи)

Дозы не должны быть высокими!(6,25 – 25 мг\сут.)

Показания:

АГ, отёки (при серд.недостаточности); циррозе печени; заболеваниях почек;

Диуретики предотвращают сердечно-сосудистые осложнения у пожилых людей,больных ГБ, сопровождающихся высоким АД.

Побочные эффекты:

-гипонатриемия(астения,сонливость,тошнота,рвота);

-гипокалиемия(мыш.слабость,запоры,анорексия);

-гиперкалиемия(астения,обмороки,брадикардия,парестезия);

-гипомагниемия(аритмия,дисфагия);

Противопоказания:

- поражение почек и печени(гепатотоксичность);

-тромбоцитопения;

-потеря слуха(ототоксичность);

Взаимод-е с Л.С.:

-с алкоголем,нарк.в-вами,барбитуратами - вызывается ортостатическая гипотензия;

-с серд.гликозидам гипокалиемия (мыш.слабость,запоры,анорексия),аритмия;

Б-адреноблокаторы:

атенолол,надолол,пропранол,беталок,бетаксолол,корданум.

Снижение АД: вызывается угнетением работы сердца. торможением подкорковых центров регуляции с-с системы и уменьшением выделения ренина.

Б-адреноблокаторы:

-вызывают угнетение симпат.системы;

-блокируют б-адренорецепторы сердца(снижают

возбудимость миокарда,вызывая антиаритмический эффект);

а также,уменьшая число серд.сокращений,приводит к антиангинальному эффекту;)

-блокируют пресимпатич. б-адренорецепторов сосудов(снижают тонус периферических сосудов,что приводит к гипотенз.эффекту);

АД снижается –через неск-ко часов.

Стабильный эффект наступает –через 2-3 недели.

Одно из ведущих свойств данного препарата -что гипотензивное действие его –постоянно- сохраняется длительно!

Привыкания-нет.

Доза=индивидуальна.

Повышение дозы-постепенное!

Показания:

-повыш.АД;

-тахикардия;

сочетание ГБ и стенокардии;

В наст.время лучшим препаратом считается: «бетаксолол» («локрен»)

(б-адреноблокатор). Период полувыведения его =15-20 часов.

Быстро всасывается. Биодоступность=85%-90%..

1 раз в сутки-приём.

Не рекомендуется: применять при серд.недостаточности и у б-х с сахарным диабетом,а также при нарушениях липидного обмена;

Противопоказания:

брадикардия, бронхообструкция, с-м слабости синусового узла,н-е атриовентрикул проводимости;

Абсолютные противопоказания:

-гиперлипидемия;

- поражение периферических сосудов;

-н-е толерантности к глюкозе;

Поб.эффекты:

нарушение дыхания,н-е углеводного обмена,сердечно-сосудистые:н-е ритма,проводимости,АГ,периферическиевазоспастич.реакции; ларингоспазм,запоры,депрессия,гол.боль.

Взаимодействие с Л.С.:

ослабляется гипотенз.эффект-при сочетании с верапамилом,дилтиаземом и нестероидными противовоспалит.средствами;

БМКК: блокаторы медленныхкальциевыхканалов.

Верапамил,дилтиазем,нифедипин.

Они действуют на периферические артерии,их действие приводит к артериальной дилатации, а также: к снижению периферического сопротивления и снижению АД(систол.и диастолического).

«Верапамил»: д-е наступает через 1-2 часа(оральный приём) и через 5 минут-при в\в применении.

«Нифедипин»: это акт.системный артериальный дилататор. Происходит расширение периферических артерий и снижается АД, происходит рефлекторное учащение ЧСС(незначительное).

Сублингвально: д-е через5-10минут,максимально,ч\з 15-45 минут. Рек-ся: по 5-10мг 3-4 раза в день.(больные плохо переносят высокие дозы и высокую конц-ю в крови,поэтому сами отменяют Л.С.)

«Дилтиазем»-чуть меньше снижает АД, чем «нифедипин».

«Амлодипин»- «новаск»- наиб.эффект хорош у б-х с умеренно-выраженной АГ. Применяется 2,5 мг-10 мг 1 раз в день.

Помнить следует,что у лиц пожилого возраста, почечный клиренс снижается, поэтому нужно дозу снижать!

Показания: АГ!

Противопоказания: брадикардия,Бер-ть,шок,аорт.стеноз,инф-т миокарда с брадикардией;

Поб.эффекты: гол.боль,головокружение,учащ.сердцебиение,отёки лодыжек,голени.

Ингибиторы АПФ:

каптоприл,эналаприл,ламиприл.

В регуляции уровня АД важную роль играет «ренин-ангиотензиновая» система.

Ренин,выделяется юкстагломерулярным аппаратом почек и в плазме крови способствует превращению ангиотензиногена в ангиотензин 1 и далее:

под влиянием ангиотензинпревращающего фермента –в ангиотензин 2.

который вызывает сужение артериальных сосудов.

Указанные выше препараты угнетают активность ангиотензинпревращающего фермента,тем самым нарушает образование ангиотензина 2.

Не вызывают сужение сосудов, а расширение-сосудов.

Ингибиторы АПФ:

Класс1: липофильные Л.С.(каптоприл,капотен,алацеприл и тд);

Класс 2: липофильные пролекарства;

2 А кл: с почечной элиминацией(эналаприл,энап,ренитек);

2В кл: препаратс 2-мя путями элиминации(фозиноприл,рамиприл,тритаце);

2С кл.: препараты преимущественно с печёночной элиминацией;

Класс 3: гидрофильные препараты (диротон);

Класс 4: двойные ингибиторы металлопротеиназ(алатиоприл,омапатрил).

«Каптоприл» (капотен): д-е начинается чз 15-60минут, максимальное д-е –чз 60-90 минут. Сохраняется д-е=6-12 часов. Быстро всасывается. Период полувыведения =менее 3-х часов.

Рекомендуется: за 1 час-до еды.Внутрь: по 25мг-2 раза в день

«Эналаприл»: действие наступает-чз 1 час. Максимальноед-е - чз 4-6 часов.Д-е сохраняется 24часа. Начинать следует с 5мг.

У б-х с серд.недостаточностью начинать следует с 2,5 мг

«Рамиприл»:

-д-е чз 1-2 часа, максимально: чз 4-6 часов.

Д-е созраняется-24 часа.Рек-ся в дозе=2,5 мг в сутки.

Показания:

-хрон.сердечная недостаточность;

-диабетическая нефропатия;

-ГБ и др.

Противопоказания:

-двустор.стеноз почечных артерий;