Соединение-лидер

Рациональный дизайн лекарств

Задание

1. Постройте счет производства и определите валовой внутренний продукт (ВВП).

Показатели	Млрд. руб.
Валовой выпуск в основных ценах
Промежуточное потребление
Налоги на продукты и импорт
Субсидии на продукты и импорт (-)

2. Постройте счет образования доходов. Определите валовую и чистую прибыль.

Показатели	Млрд. руб.
Валовой внутренний продукт
Оплата труда наемных работников
Другие налоги на производство (чистые)
Износ основного капитала

3. Постройте счет распределения первичных доходов. Определите валовой национальный доход (сальдо первичных доходов) и чистый национальный доход.

Показатели	Млрд. руб.
Чистая прибыль
Износ основного капитала
Доходы от собственности:
- полученные - переданные
Налоги на производство
Субсидии на производство

Общая схема

Итак, основная задача медицинской химии — создание соединений с заранее заданной физиологической активностью, так называемый рациональный драг-дизайн (от англ. drug — лекарство). Как же происходит этот процесс? Стратегию рационального дизайна лекарств можно условно разбить на три стадии:

1) поиск или „конструирование“ соединений-лидеров,

2) оптимизация соединения-лидера

3) разработка лекарства.

Начнём по порядку.

Соединение-лидер — это химическое соединение, которое имеет желаемую, интересную, но не оптимальную активность. Это структурный прототип будущего лекарства. На первом этапе задача создания лекарства как раз и сводится к тому, чтобы найти его прототип (если, конечно, он не был найден случайным образом).

Чтобы искать соединение-лидер, нужно знать его биомишень, то есть макромолекулу в организме человека, на которую наше будущее лекарство должно воздействовать, связываясь с ней. В подавляющем большинстве случаев такой мишенью бывает белок (обычно рецептор или фермент), но это может быть и молекула ДНК, и другие важные биомолекулы. Стратегия поиска лидеров зависит от того, что известно о его биомишени, а также от того, что известно о структурах уже существующих лигандов, которые с ней связываются (этот лиганд может, например, вырабатываться самим организмом).

Лиганд — атом, ион или молекула, связанные с неким центром (акцептором). Агенты, соединяющиеся с биологическими акцепторами (рецепторами).

Рецептор — сложное образование, состоящие из нервных окончаний, межклеточного вещества и специализированных клеток тканей, которые в комплексе обеспечивают превращение влияния факторов внешней или внутренней среды в нервный импульс.

Здесь возможно несколько вариантов.