Несовместимость лекарственных средств при их попадании в транспортную систему, в т.ч. и при парэнтеральном приеме

Несовместимость лекарственных средств при энтеральном приеме

II. ФАРМАКОДИНАМИЧЕСКАЯ

1. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ - абсолютная (антагонистическая) – возникает при одновременном применении нескольких ЛС, которые имеют в своей структуре противоположные по своей функциональной направленности активные центры, при этом наблюдается взаимная инактивация терапевтического эффекта (пример: взаимодействие на рецепторном уровне блокаторов и стимуляторов). Абсолютную несовместимость необходимо знать при лечении отравлений ЛС.

2. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ – относительная (синергистическая) - возникает при одновременном применении нескольких ЛС, которые имеют в своей структуре однонаправленные по своей функциональной направленности активные центры, при этом наблюдается взаимное усиление терапевтического эффекта, который может привести к превышению функциональных способностей органа или функциональной системы, в результате чего система оказывается реагировать и выполнять свою функцию.

Несовместимость ЛС при энтеральном приеме может возникнуть по трем основным причинам:

1. в результате физического взаимодействия ЛС друг с другом в присутствии пищи и/или химуса;

2. в результате химического взаимодействия ЛС друг с другом в присутствии пищи и/или химуса;

3. в результате структурного изменения ЛС под влиянием пищеварительных соков и/или агентов кишечной флоры.

Иначе говоря, продуценты желез ЖКТ, составные части пищи и химуса, кишечная флора могут выступать в качестве катализаторов процессов, которые могут изменить физико-химическую характеристику одного или нескольких ЛС, в результате чего может возникнуть неконтролируемая реакция, которая усугубить положение больного организма.

В данном случае несовместимость ЛС возникает при наличии следующих факторов:

1. Уменьшение количества транспортных агентов (липидов, белков плазмы и т.д.) приводит к увеличению концентрации активной формы нескольких ЛС в организме, в результате чего происходит эффект суммации, который приводить к появлению побочных, а иногда и токсических эффектов.

2. При комбинированном применении нескольких ЛС возможна активизация «молчащих» рецепторов, которые при взаимодействии с другим ЛС может спровоцировать развитие эффекта превышающий ожидаемый терапевтический, что может привести к изменению пластических процессов в организме.

3. При применении нескольких ЛС может возникнуть замедление выведения одного из них, в результате чего происходит накопление в организме метаболитов, которые в определенной концентрации оказывают токсическое действие на организм.

4. Назначение ЛС, индуцирующие ферменты, которые метаболизируют другие ЛС, может привести к тому, что не будет наблюдаться быстрый распад ЛС без проявления терапевтического эффекта, т.к. не была достигнута нужная концентрация данного ЛС в организме.

5. Назначение ЛС, угнетающиемикросомальных ферменты, которые метаболизируют другие ЛС, приводит к замедлению метаболизма ЛС и повышение его концентрации в плазме, что приводит к риску проявления токсических эффектов ЛС.