2014-02-09
1089
История возникновения сульфаниламидных препаратов.
Были впервые синтезированы Гелью в 1908 году. В 1935 году Домаж получил прантозил и выяснил, что он обладает противомикробной активностью. В конце 1935 года – Берефуэль доказл, что этим свойством обладает NH2SO2-Ar-N… группа.
Известно что ПАБК обладает сходством по структуре с сульфаниламидами, что позволяет использовать их в качестве эффективных ингибиторов роста и дальнейшего развития микроорганизмов, т.е. они начинают усваивать сульфаниламиды и погибают (теория конкурентного антогонизма).
В 1935 году в СССР под руководством академика Магидсона было впервые налажено получение белого и красного стрептоцида.
Классификация сульфаниламидов.
Если заместить первичную амино-группу на CH3COOH или другие – эффективность пропадает. Если перместить амино-группу в орто- или мета- положение – эффективность также пропадает.
В амино-, как и в сульфо-группу можно вводить заместители:
R1 = -SO2- сульфанил
R1 = -SO2-NH- сульфамидо
R1 = -SO2-NH2 сульфамаил
|
|
|
1. Средства, имеющие в положении R1=H, в R2=различные алифатические заместители.
2. Производные, у которых R1=H, а в R2 у них гетероцикл.
3. Препараты в R1=амид, R2=гетероциклы
4. Средства имеющие азосоединение вместо NH2. Эти соединения являются пролонгированными версиями сульфаниламидов.
