Твердые лекарственные формы

Характеристика основных лекарственных форм

Таблетка – твердая дозированная лекарственная форма, получаемая фабрично-заводским путем. Предназначены в основном для приема внутрь. Таблетки имеют обычно вид круглых или овальных пластинок с плоской или двояковыпуклой поверхностью.

Изготовляют таблетки с помощью специальных автоматов путем прессования медикаментов.

Среди таблеток различают:

• собственно таблетки (прессованные);

• таблетки тритурационные (формованные; микротаблетки);

• непокрытые, покрытые;

• шипучие;

• желудочно-резистентные (кишечнорастворимые);

• с модифицированным высвобождением;

• для использования в полости рта;

• для приготовления раствора или суспензии и др.

Таблетки делимые – таблетки диаметром более 9 мм, имеющие одну или две перпендикулярные друг другу риски (насечки), что позволяет разделить таблетку на две или четыре части и таким образом варьировать дозировку лекарственного средства.

Таблетки измельчаемые – таблетки для приготовления раствора или суспензии, требующие предварительного измельчения.

Покрытые и непокрытые – содержащие специальные вспомогательные вещества или полученные по особой технологии, что позволяет программировать скорость или место высвобождения лекарственного вещества.

Таблетки покрытые – таблетки покрытые оболочкой из одного или нескольких слоев вспомогательных веществ природного или синтетического происхождения, иногда с добавлением к веществам, образующим покрытие лекарственных или поверхностно-активных веществ. В зависимости от состава и способа нанесения различают покрытия: дражированные, пленочные, прессованные; в зависимости от среды, в которой должно раствориться покрытие: гастросолюбильные (растворимые в желудке) и энтеросолюбильные (кишечнорастворимые).

Таблетки кишечнорастворимые (таблетки желудочно-резистентные) – таблетки, устойчивые в желудочном соке и высвобождающие лекарственное вещество или вещества в кишечном соке. Получают путем покрытия таблеток желудочно-резистентной оболочкой (кишечнорастворимые таблетки) или прессованием гранул и частиц, предварительно покрытых желудочно-резистентной оболочкой или прессованием лекарственных веществ в смеси с желудочно-резистентным наполнителем (дурулы).

Таблетки, устойчивые в желудочном соке и высвобождающие лекарственное вещество или вещества в кишечном соке. Таблетки кишечнорастворимые получают путем покрытия таблеток кишечнорастворимой оболочкой или прессованием гранул и частиц, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, или прессованием лекарственных веществ в смеси с наполнителем, устойчивым в кислой среде.

Таблетки с покрытием пленочным – таблетки, покрытые тонкой оболочкой (пленочной), составляющей менее 10% от массы таблетки. Покрытия пленочные могут быть растворимыми в воде (из растворов природной целлюлозы, полиэтиленгликолей, желатина и гуммиарабика и др.) и нерастворимыми в воде, или лаками (из некоторых высокомолекулярных соединений)

Таблетки с модифицированным высвобождением – покрытые или непокрытые таблетки, содержащие специальные вспомогательные вещества или полученные по особой технологии, что позволяет программировать скорость или место высвобождения лекарственного вещества. Термин используется для обозначения таблеток с контролируемым высвобождением, таблеток с замедленным высвобождением, таблеток с постепенным высвобождением и др. Термин не используется для наименования таблеток, обозначаемых как таблетки депо, таблетки имплантируемые, таблетки ретард, таблетки рапид ретард.

Таблетки ретард – таблетки с пролонгированным (периодическим) высвобождением лекарственного вещества из запаса. Обычно представляют собой микрогранулы с лекарственным веществом, окруженные биополимерной матрицей (основой); послойно растворяются основа или микрогранулы, высвобождая очередную порцию лекарственного вещества.

Таблетки рапид ретард – таблетки с двухфазным высвобождением, содержащие смесь микрогранул с быстрым и с пролонгированным высвобождением лекарственного вещества.

В зависимости от дозировки лекарственного вещества выделяют:

• Таблетки мите – таблетки с минимальной дозировкой и минимально выраженным действием лекарственного вещества.

• Таблетки семи – таблетки со средней дозировкой и средне выраженным действием лекарственного вещества.

• Таблетки форте – таблетки с высокой дозировкой и сильно выраженным действием лекарственного вещества.

В зависимости от назначения и способа применения таблетки разделяются на следующие виды:

• Таблетки оромукозальные это таблетки для использования в полости рта,

• Таблетки буккальные (защечные)

• Таблетки для рассасывания

• Таблетки жевательные

• Таблетки сублингвальные

• Таблетки вагинальные

• Таблетки имплантируемые

• Таблетки шипучие

• Таблетки гомеопатические

• Таблетки для капель

• Таблетки для пасты

• Таблетки для раствора

• Таблетки педиатрические

Таблетки оромукозальные – таблетки для использования в полости рта, обычно непокрытые таблетки, полученные по специальной технологии с целью высвобождения лекарственного вещества или веществ в полости рта и обеспечения местного или общерезорбтивного действия (таблетки защечные, сублингвалъные и др.). Таблетки, обычно непокрытые, в которых содержатся лекарственные вещества, предназначенные для всасывания через слизистую рта. Указывается конкретный путь или способ введения.

• Таблетки буккальные (защечные) – таблетки, применяемые в полости рта для введения лекарственного вещества через слизистую щеки.

Таблетки для рассасывания – таблетки для применения в полости рта, медленно растворяющиеся в слюнной жидкости. Обычно содержат вкусовые добавки.

Таблетки жевательные – таблетки для разжевывания перед глотанием, содержащие лекарственные вещества, которые оказывают действие на слизистую рта или желудочно-кишечного тракта. Обычно содержат вкусовые добавки.

Таблетки сублингвальные – таблетки для применения под язык.

Таблетки вагинальные (суппозитории вагинальные прессованные) – таблетки для введения во влагалище, получаемые прессованием гранулированного порошка, который представляет собой переработанную жировую суппозиторную массу. Для лучшего введения могут иметь тонкую жировую оболочку. Кроме вагинальных нашли применение и прессованные уретральные и ректальные лекарственные формы.

Таблетки имплантируемые (таблетки депо, имплантат) – стерильные таблетки с пролонгированным высвобождением, в виде очень маленького диска или цилиндра для имплантации под кожу.

Таблетки шипучие – непокрытые таблетки, обычно содержащие кислотные вещества и карбонаты или гидрокарбонаты, которые быстро реагируют в воде с выделением двуокиси углерода; они предназначены для растворения или диспергирования лекарственного средства в воде непосредственно перед приемом.

Таблетки гомеопатические – таблетки пероральные, получаемые прессованием тритураций гомеопатических, масса которых в одной таблетке составляет, как правило, от 0,1 до 0,25 г.

Таблетки для капель – таблетки для приготовления капель.

Таблетки для пасты – таблетки для приготовления пасты.

Таблетки для раствора (таблетки растворимые) – таблетки для приготовления раствора. Указывается конкретный путь введения. Таблетки для приготовления раствора инъекционного должны быть стерильными.

Таблетки педиатрические – таблетки сладкого вкуса, применяемые в детской практике.

По способу приготовления таблетки подразделяются на два типа: таблетки прессованные и таблетки тритурационные.

Таблетки как лекарственная форма имеют положи­тельные и отрицательные качества. К положительным качествам относятся:

· удобство применения пациентом;

· удобство транспортировки;

· удобство хранения (по сравнения с порошками таблетки меньше подвержены воздействию вла­ги, воздуха и света);

· точность дозирования вводимых в таблетки лекарственных веществ в условиях массового производства:

· возможность назначения в таблетках лекарствен­ных веществ, разрушающе действующих на зуб­ную эмаль;

· регулирование последовательного всасывания отдельных лекарственных веществ из таблетки сложного состава (многослойные таблетки);

· пролонгированное действие лекарственных ве­ществ;

· малый объем (портативность);

· меньший дискомфорт от горького или неприят­ного вкуса или запаха лекарственного вещества.

Наряду с этим таблетки имеют и некоторые недостатки:

· лекарственные средства в форме таблеток начинают действовать медленнее, чем лекарственные средства в форме порошков, поскольку таблетки должны вначале распасться; лишь затем лекарственные вещества начинают растворяться и всасываться в организме;

· при длительном хранении таблеток в них могут происходить химические изменения;

· в некоторых случаях таблетки утрачивают способность распадаться в ЖКТ;

· таблетки могут вызывать механическое или химическое раздражение слизистой оболочки органов пищеварительного тракта;

· таблетки не могут быть выписаны детям и людям, не умеющим их глотать или утратившим эту спо­собность в силу тех или иных причин.

В состав таблеток, кроме лекарственных веществ, могут входить вспомогательные вещества (сахар, крахмал, натрия гидрокарбонат и др.). Таблетки могут быть покрыты оболочками. Для покрытия таблеток используют пшеничную муку, крахмал, сахар, какао, краски и лаки пищевые.

Драже – твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего применения, получаемая путем многократного наслаивания (дражирование) лекарственных и вспомогательных веществ на сахарные гранулы.

В виде драже можно выпускать труднотаблетируемые лекарственные вещества. Положительные и отрицательные качества драже подобны таковым у таблеток. Драже позволяют скрыть неприятный вкус лекарственных веществ, ослабить их раздражающее дейст­вие, предохранить от влияния внешних факторов. Од­нако в этой лекарственной форме трудно обеспечить точность дозирования лекарственных веществ, доби­ться их распадаемости в требуемые сроки, быстрого высвобождения. Драже не рекомендуются детям.

Микродражеполучают при нанесе­нии лекарственного средства и сахарного сиропа (склеивающее вещество) на мелкие зернышки сахара (диаметр 30—50 мкм). Наличие или отсутствие по­крывающих микродраже оболочек определяет раз­личное время освобождения содержащихся в них ле­карственных средств, микродраже применяют в ви­де спансул — желатиновых капсул, наполненных смесью из нескольких (2—3 и более) типов микро­драже, имеющих различное время высвобожде­ния, а, следовательно, и всасывания лекарственных средств.

Порошки – твердая лекарственная форма для внутреннего или наружного применения, обладающая свойством сыпучести. Различают порошки простые (состоят из одного вещества) и сложные (состоят из двух или более веществ), а также порошки неразделенные и разделенные на отдельные дозы.

Положительные качества порошков:

· высокая фармакологическая активность, связан­ная с тонким измельчением лекарственных ве­ществ.

· портативность и большая устойчивость при хра­нении по сравнению с жидкими лекарственными
формами.

· несложность изготовления (простота техноло­гии) по сравнению с таблетками, драже и пилю­лями.

· возможность регулирования степени дисперсно­сти.

· универсальность состава, в состав порошков мо­гут входить неорганические и органические ве­щества, в том числе растительного иживотного происхождения, а также небольшое количество жидких и вязких веществ.

Отрицательные качества порошков как лекарствен­ной формы.

· более медленное по сравнению с растворами действие лекарственных веществ, так как порош­ки, прежде чем всосаться, должны раствориться.

· некоторые вещества в порошках могут изменять свойства под влиянием окружающей среды: а) те­рять кристаллизационную воду (натрия сульфат, натрия тетраборат и др.); б) поглощать углерода диоксид из воздуха, превращаясь в другие соеди­нения (магния оксид переходит в магния карбо­нат); в) изменяться под действием кислорода воздуха (окисление кислоты аскорбиновой); г) по­глощать влагу из воздуха (отсыревание димедрола, анальгина, экстракта красавки сухого); д) об­разовывать саморасплавляющиеся при комнат­ной температуре «эвтектические» смеси, температура плавления которых ниже, чем температура плавления входящих в ее состав компонентов (эвтектики легко образуют ментол, тимол, фенилсалицилат, резорцин и др.).

· некоторые лекарственные вещества в форме по­рошков оказывают раздражающее действие на слизистую оболочку (калия и натрия бромиды и т.д.).

· лекарственные вещества, обладающие горьким вкусом, пахучие и красящие, неудобны и неприятны для приема.

· порошки могут приобретать посторонний запах, адсорбируя пары пахучих веществ.

Некоторые из перечисленных выше недостатков могут быть легко устранены за счет упаковки порош­ков в капсулы.

Классификация порошков:

По способу применения: внутренние и наружные (присыпки, нюхательные, для вдуваний).

По составу: простые и сложные.

По характеру дозирования: неразделенные (отпускают больному в общей массе, больной самостоятельно осуществляет дозирование) и разделенные (дозирование производиться в аптеке).

Требования, предъявляемые к порошкам: сыпучесть; однородность; допустимые нормы отклонения в массе отдельных доз; цвет, вкус, запах, упаковка и оформление, соответствие входящим в состав ингредиентам.

Капсулы – дозированная лекарственная форма, состоящая из лекарственного средства, заклю­ченного в оболочку. Чаще всего капсулы предназначаются для приема лекарственного препарата внутрь; реже для ректаль­ного, вагинального и парентерального способов вве­дения.

Положительные качества капсул.

· Точность дозирования.

· Защита лекарственного вещества от воздействия света, воздуха и влаги.

· Исключение неприятного вкуса и запаха лекарст­венного вещества.

· Хороший внешний вид.

· Способность быстро набухать, растворяться и всасываться.

· Высокая биологическая доступность.

· Полная механизация и автоматизация производ­ства.

Отрицательные качества капсул.

- Высокая гигроскопичность желатина, из которого в основном производятся оболочки капсул.

- Сложность проглатывания.

- Применение капсул позволяет защитить слизистую оболочку пищеварительного тракта от раздражения или окрашивания. Кроме того, лекарственные веще­ства проходят через желудок в неизмененном виде. Капсулы обеспечивают маскировку неприятного за­паха или вкуса лекарственного вещества.

Карамели (пастилки, троше) – твердая дозированная лекарственная форма, получаемая в результате смешивания лекарственных средств с сахаром и патокой. Карамели служат для воздействия на слизистую оболочку полости рта вследствие их полного всасывания, в процессе рассасывания оказывают также влияние на верхние дыхательные пути.

Карандаши – твердая лекарственная форма, получаемая путем расплавления лекарственных средств и имеющая форму цилиндров с заостренным с одной стороны концом. Применяют для смазывания кожи и слизистых оболочек в целях получения вяжущего и прижигающего действия, например, карандаш кровоостанавливающий.

Пилюли – твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего применения в виде шариков, приготовленных из однородной пластичной массы. Пилюли состоят из лекарственного вещества, а также вспомогательных веществ, придающих им необходимые массу и объем, пластичность, обуславливающих склеивание ингредиентов и предотвращающих их затвердевание.