Эстрогены (эстрадиол, эстриол, эстрон)

К органам-мишеням доставляются в комплексе с секс-стероидсвязывающими белками и альбуминами. Биологической активностью обладает только свободная форма эстрогенов.

Механизм действия

Органы-мишени – женский половой аппарат, гипофиз, гипоталамус, соединительная, жировая ткани, кожа, печень.

Обладают внутриклеточной рецепцией - преодолевая мембраны, в том числе ядерную, митохондриальную, взаимодействуют с ГЧЭ транскриптонов, стимулируют экспрессию генов и синтез различных белков, в том числе ферментов ПФП, в меньшей степени – гликолиза.

Влияние на липидный обмен определяется соотношением эстрона, эстрадиола, которые локализуются в митохондриальной мембране (Рис. 5.).

Рис. 5. Двойственная природа влияния эстрогенов на липидный обмен.

Если в митохондриальных мембранах липоцитов эстрона недостаточно, то НАДФН+Н⁺, оставаясь в цитозоле, используется в синтезе ВЖК и позднее на продукцию нейтральных жиров. В присутствии же эстрона происходит трансгидрогеназный путь – перенос водорода на НАД⁺, затем - в ЭТЦ.

Кроме того, эстрогены увеличивают синтез ЛПВП и тормозят образование ЛПНП, что приводит к снижению содержания холестерола в крови (антиатерогенный эффект). Обладают анаболическим эффектом, особенно в соединительной ткани (способствуют генезу коллагена, созреванию хрящевой и костной ткани за счет отложения ионов кальция и фосфатов).

Повышают чувствительность миометрия к действию окситоцина во время родов. Стимулируют синтез факторов свертывания крови (II, VII, IХ, Х), уменьшают концентрацию антитромбина III, транспортных белков тиреоидных и половых гормонов. Кроме того, эстрогены развивают пунктуальность, способствуют запоминанию, но тормозят ориентацию в пространстве.